Kétorolac : mécanisme d’action, utilisations, posologie, effets secondaires, interaction médicamenteuse

Il existe plusieurs anti-inflammatoires non stéroïdiens utilisés pour traiter la douleur, la fièvre et l’inflammation. Les AINS sont classés en plusieurs sous-groupes. Le kétorolac est inclus dans le dérivé d’acide acétique des AINS. Les AINS utilisés regroupés en dérivé de l’acide acétique sont l’indométhacine, le sulindac, l’étodolac, le nabumétone et le tolmétique. Le kétorolac est prescrit depuis 1989. Le kétorolac a été approuvé par la FDA pour une utilisation comme collyre en 1992 et en spray nasal en 2010. Le kétorolac est largement utilisé aux États-Unis.

Le kétorolac est également connu sous le nom de Toradol.

Le kétorolac bloque l’action des enzymes cyclooxygénases 1 (COX 1) et 2 (COX 2). La stimulation de l’enzyme COX 1 augmente la sécrétion de prostaglandine dans la membrane muqueuse de l’estomac et de l’intestin. De même, l’enzyme COX 2 est activée dans presque tous les tissus à la suite d’une blessure et d’une infection, ce qui entraîne une augmentation de la sécrétion de prostaglandines enzymatiques.

La prostaglandine induit des changements inflammatoires dans les tissus infectés et blessés. Le kétorolac bloque l’action des enzymes COX 1 et COX 2, entraînant une concentration faible ou proche de zéro de prostaglandine dans les tissus inflammatoires ainsi que dans la membrane muqueuse.

Douleur – Le kétorolac est prescrit pour les douleurs aiguës et chroniques causées par une infection ou des blessures des tissus mous. La douleur aiguë est également connue sous le nom de douleur nociceptive. Des douleurs nociceptives sont observées à la suite de blessures, d’interventions chirurgicales et d’infections. Une telle douleur est traitée avec du toradol. Le kétorolac est largement utilisé à la place des opioïdes ER comme analgésique chez les patients ayant des antécédents de traumatisme crânien ou thoracique.

Inflammation – L’augmentation de la sécrétion de prostaglandine à la suite d’une infection ou de blessures entraîne une augmentation de la sécrétion de prostaglandine. La prostaglandine initie une inflammation qui se traduit par une douleur, un gonflement des tissus et une augmentation du flux sanguin. L’inflammation se propage souvent dans les tissus adjacents et est difficile à traiter. Le toradol (kétorolac) contrôle et diminue la sécrétion de prostaglandine. La faible ou l’absence de sécrétion de prostaglandines réduit l’inflammation.

Fièvre – La fièvre est souvent observée chez les patients souffrant d’infection et d’inflammation des tissus. La fièvre est causée par un métabolisme accru. Le métabolisme du corps augmente car la prostaglandine réinitialise la température à un niveau plus élevé. Le kétorolac réinitialise la température à un niveau normal, ce qui aide à réduire le métabolisme et à diminuer la production d’énergie physiologique.

Douleur postopératoire – Le kétorolac est utilisé comme prémédication pour la douleur et médicament préféré dans la plupart des centres chirurgicaux. Le kétorolac intramusculaire ou intraveineux est administré avant une intervention chirurgicale mineure. Le kétorolac aide à réduire les besoins en opioïdes et prévient les effets secondaires des opioïdes.

• Maux de tête – Migraine et céphalée de tension ;
• Dysménorrhée – Douleurs menstruelles ;
• Arthrite – juvénile idiopathique, rhumatoïde ou arthrose ;
• Chez le bébé prématuré souffrant de persistance du canal artériel ;
• Douleur et inflammation causées par les calculs rénaux et urétéraux
• Péricardite idiopathique

L’ibuprofène est vendu en vente libre dans la plupart des pharmacies sous forme de comprimés et de sirop. La posologie conseillée est de 10 à 15 mg par kg chez l’enfant et de 600 mg à 2 400 mg chez l’adulte. La force des pilules est de 200 mg, 400 mg et 600 mg. De même, le sirop liquide est préparé avec une concentration de 200 mg à 600 mg par 5 ml.

L’ibuprofène est essayé à des doses plus élevées et les doses varient entre 100 mg/kgm et 400 mg/kgm. La toxicité est rarement observée à des doses de 100 mg/kgm et en dessous. Le kétorolac est également utilisé comme vaporisateur nasal.

L’ibuprofène aide à soulager la douleur et la fièvre. La durée des effets optimaux après consommation orale de médicaments est de 3 à 4 heures. L’effet maximal est observé après 2 heures.

• Douleur abdominale secondaire à un ulcère gastrique et intestinal ;
• Saignement gastrique ou intestinal de la surface érodée de l’ulcère ;
• Vertiges;
• Éruption cutanée;
• Bronchospasme ;
• Hypertension;
• Constipation;
• Acouphènes – bourdonnements d’oreille ;
• Nystagmus.
• Le kétorolac est évité chez les patients souffrant de la maladie suivante :
• Insuffisance cardiaque congestive et infarctus du myocarde ;
• Hypertension;
• Insuffisance rénale;
• Insuffisance hépatique;
• Acidose métabolique;
• A éviter en premier tri-maître ;
• Accident vasculaire cérébral;
• Hypersensibilité;
• Pemphigoïde comme des cloques ;
• À éviter chez les personnes qui consomment fréquemment de l’alcool.

Le kétorolac se lie aux protéines sériques une fois absorbé dans le sang. La plupart des médicaments sont ensuite transportés dans le sang vers différents organes, où le médicament est libéré pour une action physiologique. Il existe plusieurs médicaments qui se lient aux protéines comme l’albumine et la globuline dans le sérum sanguin. Le nombre d’albumine libre et de globuline dans le sérum sanguin diminue pendant le traitement par le kétorolac puisque le kétorolac se lie aux protéines sériques. Les médicaments comme les antihypertenseurs, les diurétiques et les antibiotiques sont en concurrence avec le kétorolac pour se lier aux protéines sériques. Le manque de disponibilité de protéines sériques libres entraîne la disponibilité d’une quantité accrue de médicaments dans le sang. Une telle condition provoque une pression artérielle basse, des effets secondaires des antibiotiques et une augmentation de l’effet diurétique, car moins d’antihypertenseurs, d’antibiotiques et de diurétiques liés aux protéines circulent dans le sang.