Points clés à retenir
- Les médicaments antirétroviraux aident à empêcher le VIH de se répliquer dans l’organisme.
- Il existe 26 médicaments antirétroviraux individuels et 22 médicaments combinés dont l’utilisation est approuvée.
- Certains traitements plus récents impliquent des injections une fois par mois ou tous les deux mois au lieu de pilules quotidiennes.
Les médicaments antirétroviraux sont utilisés pour traiter l’infection par le VIH. Ils agissent en bloquant une étape du cycle de vie du virus et, ce faisant, empêchent la réplication du virus. Les médicaments sont classés en six classes différentes, en grande partie basées sur l’étape du cycle de vie qu’ils inhibent.
En 2022, la Food and Drug Administration a approuvé 26 agents médicamenteux individuels et 22 médicaments combinés à dose fixe (FDC) composés de deux antirétroviraux ou plus.Cela inclut le premier régime médicamenteux antirétroviral, Cabenuva, qui nécessite une injection une fois par mois ou une fois tous les deux mois plutôt qu’une dose orale quotidienne.
La thérapie antirétrovirale évolue rapidement, avec de nouveaux agents médicamenteux offrant moins d’effets secondaires, une plus grande durabilité et un risque réduit de résistance aux médicaments. Dans le passé, le traitement antirétroviral était décrit comme un « cocktail » de trois médicaments. Aujourd’hui, avec une pharmacocinétique améliorée et une demi-vie plus longue des médicaments, le traitement antirétroviral peut impliquer aussi peu que deux agents médicamenteux co-formulés.
Alors que plusieurs nouveaux médicaments antirétroviraux ont été ajoutés à l’arsenal thérapeutique depuis 2010, les plus anciens comme Crixivan (indinavir), Rescriptor (delavirdine), Videx (didanosine), Viracept (nelfinavir) et Zerit (stavudine) ont été abandonnés et ne sont plus utilisés.
Inhibiteurs d’entrée/attachement
Comme leur nom l’indique, les inhibiteurs d’entrée/de fixation agissent en bloquant la capacité du virus à s’attacher ou à pénétrer dans des cellules hôte saines. Pour ce faire, ils se lient à différents récepteurs à la surface de la cellule hôte que le VIH utilise pour se fixer et/ou pénétrer dans la cellule. Sans les moyens de pénétrer dans une cellule, le VIH ne peut pas se répliquer.
| CLASSE DE MÉDICAMENT : Inhibiteurs d’entrée/d’attachement | |||
|---|---|---|---|
| Nom de la marque | Nom générique | Posologie typique pour adultes | Notes diététiques |
| Fuzeon | enfuvirtide | 90 mg injectés 2x/jour | Sans objet |
| Le résultat | fostemsavir | Un comprimé de 600 mg 2x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Selzentry | maraviroc | -Un comprimé de 150 mg 2x/jour -Un comprimé de 300 mg 2x/jour -Deux comprimés de 300 mg 2x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Trogarzo | ibalizumab | -2 000 mg en perfusion intraveineuse comme dose d’induction -800 mg de perfusion intraveineuse toutes les deux semaines | Sans objet |
Inhibiteurs de l’intégrase
Les inhibiteurs de l’intégrase agissent en bloquant l’incorporation de l’ADN du VIH dans l’ADN de la cellule hôte, un processus appelé intégration. Pour ce faire, ils inhibent une enzyme virale appelée intégrase.
| CLASSE DE MÉDICAMENT : Inhibiteurs de l’intégrase | |||
|---|---|---|---|
| Nom de la marque | Nom générique | Posologie typique pour adultes | Notes diététiques |
| Isentresse | raltégravir | Un comprimé de 400 mg 2x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Isentress HD | raltégravir | Un comprimé de 600 mg 2x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Tivicay | dolutégravir | -Patients non traités : Un comprimé de 50 mg 1x/jour – Patients présentant une résistance à Isentress : Un comprimé de 50 mg 2x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Vocabulaire | cabotégravir | Un comprimé de 30 mg 1x/jour (spécifiquement pris avec Edurant par voie orale pendant un mois ou deux mois comme dose d’induction pour l’injection à libération prolongée de Cabenuva – voir « Médicaments FDC » ci-dessous) | Pris avec de la nourriture |
Inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse
Pour que le VIH se réplique, il utilise une enzyme appelée transcriptase inverse pour traduire son ARN viral en ADN double brin, qui est ensuite intégré dans le noyau de la cellule hôte pour « détourner » sa machinerie génétique. Ce faisant, le VIH peut commencer à produire plusieurs copies de lui-même.
Les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI) bloquent l’action de la transcriptase inverse et empêchent ainsi la réplication du virus.
| CLASSE DE MÉDICAMENT : Inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI) | |||
|---|---|---|---|
| Nom de la marque | Nom générique | Posologie typique pour adultes | Notes diététiques |
| Emtriva | emtricitabine | -Un comprimé de 100 mg 1x/jour -Un comprimé de 150 mg 2x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| épivir | lamivudine | -Un comprimé de 300 mg 1x/jour -Un comprimé de 150 mg 2x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Rétrovir | AZT, zidovudine | Un comprimé de 300 mg 2x/jour | La nourriture peut soulager les maux d’estomac |
| Virées | ténofovir | Un comprimé de 300 mg 1x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Ziagen | abacavir | 300 mg 2x/jour – 600 mg 1x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse
Les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI) bloquent également la transcriptase inverse, mais de manière différente. Plutôt que de s’attacher à l’ADN viral comme le font les INTI, les INNTI se lient directement à l’enzyme, bloquant son action.
| CLASSE DE MÉDICAMENT : Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI) | |||
|---|---|---|---|
| Nom de la marque | Nom générique | Posologie typique pour adultes | Notes diététiques |
| Édurant | rilpivirine | Un comprimé de 25 mg 1x/jour | Pris avec un repas |
| Intelligence | étravirine | Un comprimé de 200 mg 2x/jour | Pris avec un repas |
| Pifeltro | doravirine | Un comprimé de 100 mg 1x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Sustiva (abandonné ; disponible uniquement en tant que générique) | éfavirenz | Un comprimé de 600 mg 1x/jour | A prendre à jeun, de préférence au coucher |
| Viramune IR (à libération immédiate) | névirapine | -14 premiers jours : comprimé de 200 mg 2x/jour -Dose d’entretien : comprimé de 200 mg 2x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Viramune XR (version étendue) | névirapine | -14 premiers jours : un comprimé IR à 200 mg 1x/jour -Dose d’entretien : un comprimé XR à 400 mg 1x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
Inhibiteurs de protéase
Les inhibiteurs de protéase (IP) agissent en bloquant une enzyme appelée protéase.Une fois que le VIH prend le contrôle de la machinerie génétique de la cellule hôte, il produit des protéines à longue chaîne qui doivent être coupées en morceaux plus petits (par protéase) afin d’être assemblées en une nouvelle particule virale. En se liant à la protéase, les protéines à longue chaîne ne peuvent pas être coupées et de nouvelles particules virales ne peuvent pas être produites.
| CLASSE DE MÉDICAMENT : Inhibiteurs de protéase | |||
|---|---|---|---|
| Nom de la marque | Nom générique | Posologie typique pour adultes | Notes diététiques |
| Adaptable | tipranavir | -Deux gélules de 250 mg + 200 mg de Norvir 2x/jour | Mieux pris avec un repas |
| fosamprénavir | -Deux comprimés de 700 mg 2x/jour -Deux comprimés de 700 mg + 100 mg Norvir 1x/jour –Patients ayant déjà connu un échec d’IP: Un comprimé de 700 mg + 100 mg de Norvir 2x/jour | Pris avec ou sans nourriture | |
| Il a persisté | darunavir | -800mg + 100mg Norvir 1x/jour –Patients présentant des niveaux connus de résistance associée à Prezista: Un comprimé de 600 mg + 100 mg de Norvir 2x/jour | Pris avec de la nourriture |
| Reyataz | atazanavir | -Deux gélules de 200 mg 1x/jour -300 mg + 100 mg Norvir 1x/jour | A prendre avec un repas léger |
Améliorateurs pharmacocinétiques
Également appelés boosters du VIH, ces médicaments sont utilisés pour « augmenter » la concentration d’inhibiteurs de protéase dans le sang. Sans eux, la concentration de l’IP associé tomberait rapidement en dessous du niveau thérapeutique, offrant ainsi au virus la possibilité de se répliquer.
| CLASSE DE MÉDICAMENT : Améliorateurs pharmacocinétiques | |||
|---|---|---|---|
| Nom de la marque | Nom générique | Posologie typique pour adultes | Notes diététiques |
| Norvir | ritonavir | La posologie varie en fonction de l’IP avec lequel il est pris | Pris avec ou sans nourriture |
| Tu es | cobicistat | 150 mg 1x/jour | Pris avec de la nourriture |
Inhibiteurs de capside
Les inhibiteurs de capside perturbent la capside du VIH, une enveloppe protéique protectrice du matériel génétique et des enzymes de réplication du VIH. Ces inhibiteurs peuvent interférer avec la capside du VIH à différentes étapes du cycle de vie viral.
| CLASSE DE MÉDICAMENT : Inhibiteurs de capside | |||
|---|---|---|---|
| Nom de la marque | Nom générique | Posologie typique pour adultes | Notes diététiques |
| Sunlença | lénacapavir | Jour 1 : Un comprimé de 600 mg + une injection de 927 mg une fois. Jour 2 : comprimé de 600 mg une fois – Dose d’entretien : injection de 927 mg tous les 6 mois | Pris avec ou sans nourriture |
Médicaments combinés à dose fixe
Les associations médicamenteuses à dose fixe réduisent la charge quotidienne de pilules à laquelle une personne séropositive pourrait autrement être confrontée lorsqu’elle suit un traitement antirétroviral. Certains médicaments FDC sont utilisés avec d’autres agents antirétroviraux. D’autres sont entièrement utilisés seuls.
Sur les 22 médicaments FDC approuvés aux États-Unis, 14 sont des traitements tout-en-un pris une fois par jour.
| Médicaments combinés à dose fixe (FDC) | |||
|---|---|---|---|
| Nom de la marque | Contenu | Posologie typique pour adultes | Notes diététiques |
| Atripla | 600 mg d’éfavirenz + 200 mg d’emtricitabine + 300 mg de ténofovir | Un comprimé 1x/jour | A prendre à jeun, de préférence au coucher |
| Biktarvy | 50 mg de bictégravir + 200 mg d’emtricitabine + 25 mg de ténofovir alafénamide | Un comprimé 1x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Cabenuva | 400 à 600 mg de cabotégravir + 600 à 900 mg d’Edurant (dans des seringues préremplies séparées) | -Injections d’initiation : une injection de 600 mg de cabotégravir et une injection de 900 mg d’Edurant pendant le premier mois (uniquement après une dose d’induction de Vocabria – voir « Inhibiteurs d’Intergrase » ci-dessus) – injections d’entretien : une injection de 400 mg de cabotegravir et une injection de 600 mg d’Edurant 1x/mois ou 2x/mois par la suite. | Sans objet |
| Cimduo | 300 mg d’emtricitabine + 300 mg de ténofovir | Un comprimé 1x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Combivir | 300 mg de Rétrovir + 150 mg d’Epivir | Un comprimé 2x/jour | La nourriture peut soulager les maux d’estomac |
| Compléter | 25 mg d’Edurant + 200 mg d’emtricitabine + 300 mg de ténofovir | -Un comprimé 1x/jour -Pour les personnes sous rifabutine : Un comprimé plus 25 mg d’Edurant supplémentaires 1x/jour | Pris avec de la nourriture |
| Découverte | 200 mg d’emtricitabine + 25 mg de ténofovir alafénamide | Un comprimé par jour | Pris avec ou sans nourriture |
| chouette effraie des clochers | 100 mg Pifeltro + 300 mg Epivir + 300 mg ténofovir | -Un comprimé 1x/jour -Pour les personnes sous rifabutine : Un comprimé 1x/jour suivi de 100 mg de Pifeltro 12 heures plus tard | Pris avec ou sans nourriture |
| Exigible | 50 mg de Tivicay + 300 mg d’Epivir | -Un comprimé 1x/jour -Pour les personnes sous rifabutine ou carbémazépine : Un comprimé 1x/jour suivi de 50 mg de Tivicay 12 heures plus tard | Pris avec ou sans nourriture |
| Évatus | 300 mg de Reyataz + 150 mg de Tybost | Un comprimé 1x/jour | Pris avec de la nourriture |
| Genvoya | 150 mg d’elvitégravir + 150 mg de Tybost + 200 mg d’emtricitabine + 10 mg de ténofovir alafénamide | Un comprimé 1x/jour | Pris avec de la nourriture |
| Juluca | 50 mg de Tivicay + 25 mg d’Edurant | -Un comprimé 1x/jour -Pour les personnes sous rifabutine : Un comprimé plus 25 mg d’Edurant supplémentaires 1x/jour | Pris avec de la nourriture |
| Kalétra | 200 mg de lopinavir + 50 mg de Norvir | -Deux comprimés 2x/jour -Personnes présentant moins de 3 mutations associées à une résistance au lopinavir : Quatre comprimés 1x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Odefsey | 25 mg d’Edurant + 200 mg d’emtricitabine + 25 mg de ténofovir alafénamide | Un comprimé 1x/jour | Pris avec de la nourriture |
| Prezcobix | 800 mg de Prezista + 150 mg de Tybost | Un comprimé 1x/jour | Pris avec de la nourriture |
| Symtuza | 800 mg de Prezista + 150 mg de Tybost + 200 mg d’emtricitabine + 10 mg de ténofovir alafénamide | Un comprimé 1x/jour | Pris avec de la nourriture |
| Symfi | 600 mg d’éfavirenz + 300 mg d’Epivir + 300 mg de ténofovir | Un comprimé 1x/jour | A prendre à jeun, de préférence au coucher |
| SymfiLo | 400 mg d’éfavirenz + 300 mg d’Epivir + 300 mg de ténofovir | Un comprimé 1x/jour | A prendre à jeun, de préférence au coucher |
| Stribilde | 150 mg d’elvitégravir + 150 mg de Tybost + 200 mg d’Emtriva + 300 mg de ténofovir | Un comprimé 1x/jour | Pris avec de la nourriture |
| Triumeq | 600 mg de Ziagen + 50 mg de Tivicay + 300 mg d’Epivir | Un comprimé 1x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
| Truvada | 300 mg de ténofovir + 200 mg d’Emtriva | Un comprimé 1x/jour | Pris avec ou sans nourriture |
