Médicaments antifongiques – Médicaments contre les infections fongiques profondes et cutanées

Types d’antifongiques

Les médicaments antifongiques peuvent être divisés en gros en médicaments pour les infections fongiques systémiques et superficielles . Les médicaments systémiques sont utilisés pour les infections plus profondes qui ne peuvent être atteintes que par des médicaments circulant dans le sang. Il n’y a pas de site spécifique ciblé mais la distribution se fait essentiellement à travers tout le corps. Les médicaments pour les infections fongiques systémiques (profondes) comprennent:

  • Amphotéricine B
  • Flucytosine
  • Azoles
  • Échinocandines

Les médicaments pour les infections fongiques superficielles comprennent les médicaments oraux et topiques. Ces médicaments sont principalement développés pour les infections fongiques de la peau et des tissus juste en dessous (sous-cutanés). Les médicaments oraux se présentent principalement sous forme de comprimés et de gélules qui sont pris par la bouche, voyagent dans la circulation sanguine et atteignent la peau pour cibler ces infections. Les applications topiques comprennent les crèmes, les pommades, les lotions et les gels.

  • Les médicaments oraux comprennent des médicaments tels que la terbinafine et la griséofulvine.
  • Les médicaments topiques comprennent la nystatine, les azoles topiques, les allylamines topiques et d’autres médicaments topiques.

 

Médicaments antifongiques systémiques

Amphotéricine B

L’amphotéricine B est l’un des médicaments antifongiques ayant le plus large spectre d’action. Il tue les champignons en modifiant la perméabilité de la membrane cellulaire fongique en se liant à l’ergostérol. L’ergostérol est le stérol prédominant dans la membrane fongique. C’est le médicament le plus important pour le traitement de presque toutes les infections fongiques potentiellement mortelles. Il est utile dans les infections systémiques graves causées par des champignons comme Candida albicans , Cryptococcus , Histoplasma , Blastomyces , Coccidioides et Aspergillus .

L’amphotéricine B est généralement administrée par perfusion intraveineuse lente. Il est inefficace par voie orale dans la plupart des infections fongiques, à l’exception des infections fongiques touchant le tractus gastro-intestinal. La quantité de médicament atteignant le système nerveux central (SNC) est minime après les injections intraveineuses et ces médicaments peuvent être administrés directement dans le liquide céphalo-rachidien (par voie intrathécale) pour traiter les infections fongiques du SNC. Cette approche est moins tolérée et moins utilisée actuellement. Il peut également être utilisé par voie topique comme irrigation de la vessie dans les infections de la vessie, comme injections locales directes dans les infections fongiques des cavités articulaires ou dans les infections fongiques des yeux.

Effets indésirables

L’administration d’amphotéricine B est souvent associée à des réactions liées à la perfusion consistant en fièvre avec frissons, vomissements et hypotension. L’utilisation de l’amphotéricine B est souvent limitée par une toxicité rénale (rénale) cumulative dose-dépendante. La toxicité rénale est parfois associée à une anémie. Des préparations liposomales d’amphotéricine B qui sont moins toxiques pour les reins sont actuellement disponibles mais sont beaucoup plus chères que les préparations ordinaires. L’amphotéricine B est plus fréquemment remplacée par de nouveaux médicaments plus sûrs en raison d’une toxicité rénale importante.

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Flucytosine

La flucytosine est un antifongique oral à spectre d’action limité. Il est actif contre le candida et le cryptocoque. La flucytosine est convertie par les cellules fongiques en un métabolite qui interfère avec la synthèse de l’ADN et de l’ARN fongiques. La plupart des champignons développent une résistance à la flucytosine s’ils sont utilisés seuls. Le médicament est utilisé moins fréquemment à l’heure actuelle et est toujours utilisé en association avec des médicaments comme l’amphotéricine B pour empêcher le développement d’une résistance. La flucytosine peut atteindre une excellente concentration dans le SNC et est donc utilisée en association avec l’amphotéricine B ou les azoles dans les infections du SNC telles que la méningite à cryptocoques ou à candidose.

Effets indésirables
Les effets indésirables de la flucytosine entraînent la formation de 5-fluorouracile qui a une activité anticancéreuse. Les effets secondaires comprennent une toxicité médullaire comme l’anémie, la leucopénie et des enzymes hépatiques élevées. La toxicité est plus prononcée chez les patients atteints du SIDA et ceux souffrant d’insuffisance rénale.

Azoles

Les azoles représentent une classe de médicaments antifongiques en constante expansion qui exerce son action par inhibition de la synthèse d’ergostérol dans la paroi cellulaire fongique. Les azoles sont actuellement les médicaments antifongiques les plus populaires. Les azoles ont généralement un large spectre d’action. Il peut lutter contre les dermatophytes (champignons cutanés à l’exclusion des levures), les espèces Candida , Cryptococcus , Aspergillus , Histoplasma et Blastomyces . Le kétoconazole, le miconazole, le clotrimazole, l’itraconazole, le fluconazole, le voriconazole et le posaconazole sont quelques-uns des azoles importants en usage clinique. Certains des nouveaux azoles sont également utiles dans les infections fongiques potentiellement mortelles et remplacent lentement l’amphotéricine B.

L’itraconazole, le fluconazole, le voriconazole et le posaconazole ne sont utilisés que par voie systémique, tandis que les autres azoles sont principalement utilisés uniquement par voie topique. Les azoles sont généralement connus pour provoquer une insuffisance hépatique légère et des interactions médicamenteuses.

  • Le kétoconazole peut inhiber la synthèse des stéroïdes dans le corps contrairement aux autres azoles et est associé à une incidence considérablement plus élevée d’effets secondaires que les autres azoles lorsqu’ils sont pris par voie systémique. À l’heure actuelle, l’utilisation du kétoconazole se limite principalement aux indications topiques.
  • L’itraconazole est souvent le traitement préféré de la teigne (infections à dermatophytes comme le tinea pedis), de la candidose cutanéo-muqueuse et des infections graves causées par l’histoplasme, les blastomyces et les sporothrix. Il est également utile dans la neutropénie fébrile qui ne répond pas aux médicaments antibactériens. L’itraconazole peut provoquer une augmentation des enzymes hépatiques et provoquer des interactions médicamenteuses. L’itraconazole est administré par voie intraveineuse ou orale avec de la nourriture.
  • Le fluconazole a une excellente pénétration dans le SNC par rapport à l’itraconazole et est utile dans les infections fongiques du SNC comme la méningite cryptococcique et coccidioïde. D’autres utilisations du fluconazole comprennent la candidose cutanéo-muqueuse et les infections par la teigne. Le fluconazole est également utile dans la prévention des infections fongiques chez les individus à haut risque comme les patients atteints du SIDA à CD4 + extrêmement faible. Le fluconazole est le plus sûr parmi les azoles. Il a le moins d’effet toxique sur le foie et provoque des interactions médicamenteuses minimes. Parfois, cela peut provoquer une perte de cheveux, une bouche sèche et une faiblesse musculaire. Le fluconazole est disponible pour une utilisation orale ou intraveineuse.
  • Le voriconazole est considéré comme le médicament de choix dans l’aspergillose et est actif contre diverses espèces de candida. Les effets indésirables du voriconazole comprennent un trouble temporaire de la vision et des anomalies de la vision des couleurs pendant la perfusion intraveineuse, des éruptions cutanées, des interactions médicamenteuses potentielles et une hépatotoxicité. Le voriconazole est également disponible pour une utilisation orale et intraveineuse.
  • Le posaconazole possède l’un des spectres les plus larges parmi les azoles. Il est utile dans les infections de la plupart des espèces de candida, mucor et aspergillus. Il est également utile dans la prévention des infections fongiques chez les individus sévèrement immunodéprimés. Le posaconazole est disponible uniquement sous forme de formulation liquide orale à prendre avec des repas riches en graisses.
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Échinocandines

La caspofungine, l’anidulafungine et la micafungine sont actuellement des échinocandines disponibles. Les échinocandines inhibent une enzyme appelée 1,3-glucane synthase qui est essentielle pour la synthèse de la paroi cellulaire chez les champignons. Les échinocandines actuellement utilisées ne sont disponibles que pour une utilisation intraveineuse. Il est très efficace contre le candida et l’aspergillus. Les échinocandines sont utiles dans les infections systémiques par différentes espèces de candida et d’infections invasives par aspergillus. Les échinocandines sont les plus sûres parmi les agents antifongiques et sont associées à une toxicité minimale comme des bouffées de chaleur et des troubles gastro-intestinaux mineurs.

Médicaments antifongiques oraux superficiels

Il existe plusieurs médicaments antifongiques oraux pour traiter les infections fongiques superficielles. Certains de ces médicaments comme la griséofulvine et la terbinafine ne sont indiqués que pour les infections superficielles. D’autres médicaments comme les azoles sont également utilisés pour les infections systémiques (profondes). Les azoles comme le fluconazole ou l’itraconazole en particulier peuvent être utilisés pour traiter les infections à candida superficielles ou les infections à dermatophytes avec de bons résultats.

Griséofulvine

La griséofulvine a une activité uniquement contre les dermatophytes et n’est utile que dans les infections par la teigne. Il est administré par voie orale et son absorption est meilleure lorsqu’il est pris avec un repas gras. Les effets indésirables de la griséofulvine comprennent les réactions allergiques et l’hépatite et peuvent également provoquer des interactions médicamenteuses avec des médicaments comme la warfarine. La griséofulvine est actuellement moins fréquemment utilisée en raison des effets secondaires et de la nécessité d’un traitement prolongé pour une réponse adéquate au traitement. La terbinafine ou les azoles (topiques ou oraux) sont préférés à la griséofulvine pour le traitement de l’infection par la teigne.

Terbinafine

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La terbinafine est un dérivé d’allylamine disponible pour une utilisation orale dans les infections dermatophytes, y compris les infections fongiques des ongles hautement résistantes (onychomycose). La terbinafine tue les champignons en inhibant la synthèse de l’ergostérol. Il est plus efficace que les azoles ou la griséofulvine dans l’onychomycose. Les effets indésirables sont rares avec la terbinafine et se limitent généralement aux maux de tête et aux troubles gastro-intestinaux. Parfois, cela peut provoquer une hépatotoxicité.

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Médicaments antifongiques topiques

Les agents antifongiques topiques sont généralement utilisés pour traiter les infections à dermatophytes, les infections à pityriasis versicolor et à candida (cutanées, orales et vaginales). Les agents topiques peuvent être utilisés sous forme de crèmes, onguents, pessaires vaginaux, troche orale ou shampooing.

Azoles topiques

Les azoles sont les médicaments antifongiques topiques les plus utilisés. La plupart des préparations sont disponibles en vente libre. Les azoles topiques comprennent le clotrimazole, le miconazole, le sulconazole, l’oxiconazole, le kétoconazole, le tioconazole, etc. Le clotrimazole et le miconazole sont les plus couramment utilisés parmi eux. Les azoles topiques sont utilisés dans la candidose orale, vaginale ou cutanée et l’infection par la teigne. Le shampooing antifongique au kétoconazole est également disponible pour le traitement du pityriasis versicolor et de la dermatite séborrhéique. Les azoles topiques sont bien tolérés et sont associés à des effets secondaires négligeables.

Nystatine

La nystatine est un médicament antifongique similaire à l’amphotéricine B. Son utilisation est limitée localement en raison de la forte toxicité associée à une utilisation systémique. La nystatine n’est utile que dans les infections à candida de la peau ou des muqueuses. Il peut être utilisé sous forme de pommades, de crèmes ou de pessaires. L’utilisation topique de nystatine est associée à des effets secondaires minimes.

Allylamines topiques

Les allylamines comme la naftifine et la terbinafine sont disponibles sous forme de crèmes topiques pour le traitement de l’infection par la teigne. Les allylamines topiques sont des médicaments alternatifs efficaces pour les azoles contre les dermatophytes.

Autres agents topiques

Une large gamme d’autres médicaments sont disponibles sous forme d’agents antifongiques topiques. Les autres médicaments antifongiques topiques comprennent le tolnaftate, l’acide benzoïque, le ciclopirox olamine, l’acide undécylénique et l’halprogine. Certains de ces médicaments comme le tolnaftate, l’acide benzoïque et l’acide undécylénique sont efficaces contre les dermatophytes seuls, tandis que d’autres sont également efficaces contre le candida.

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