Naloxone vs Naltrexone pour un traitement d’urgence ou à long terme

La naloxone et la naltrexone sont des antagonistes des opioïdes qui bloquent les effets des opioïdes et d’autres drogues illicites. Ces médicaments appartiennent à la même classe mais ont des utilisations différentes approuvées par la FDA.

La naloxone est un médicament d’urgence à action rapide qui inverse les surdoses d’opioïdes. Il peut être administré par n’importe qui pour rétablir la respiration. La naltrexone, en revanche, est utilisée sous surveillance médicale pour favoriser la guérison à long terme des opioïdes et de l’alcool après le sevrage.

Que font la naloxone et la naltrexone ?

La naloxone et la naltrexone sont des antagonistes des opioïdes qui empêchent les opioïdes d’affecter le cerveau, empêchant ainsi les effets tels que l’euphorie, la somnolence et le ralentissement de la respiration.

Cependant, les deux médicaments sont utilisés pour des raisons très différentes :

Naloxone (Narcan, Kloxxado)est un médicament à action rapide qui inverse les surdoses d’opioïdes et aide une personne à recommencer à respirer normalement. Il agit en quelques minutes et se présente sous forme de spray nasal ou d’injection que n’importe qui (même un passant) peut utiliser en cas d’urgence. Étant donné que ses effets s’estompent rapidement, plusieurs doses peuvent être nécessaires avant l’arrivée de l’aide médicale.

Naltrexone (Vivitrol, ReVia, Depade)est utilisé pour le traitement à long terme des troubles liés à la consommation d’opioïdes et d’alcool, mais ne peut être démarré qu’après qu’une personne se soit complètement désintoxiquée des opioïdes. Une fois dans le système, il aide à réduire les fringales et bloque l’effet des opioïdes ou de l’alcool en cas de rechute.

Il est disponible sous forme de pilule quotidienne ou d’injection mensuelle. Cependant, il ne traite pas les symptômes de sevrage ni n’inverse les surdoses.

Comment puis-je obtenir de la naloxone ou de la naltrexone ?
Dans de nombreux États, la naloxone est disponible en pharmacie sans ordonnance. Il peut également être gratuit via des programmes communautaires, des groupes de santé publique ou des services de santé locaux. La naltrexone nécessite une ordonnance et fait partie d’un plan de traitement complet qui comprend des conseils et une thérapie comportementale pour les troubles liés à la consommation d’opioïdes ou d’alcool.

Utilisations de la naloxone

La naloxone est approuvée par la FDA pour certaines utilisations médicales, mais les prestataires de soins de santé l’utilisent parfois d’autres manières. C’est ce qu’on appelle une utilisation hors AMM, ce qui signifie que le médicament est utilisé légalement dans un but non officiellement approuvé par la FDA, mais néanmoins considéré comme sûr et efficace sur la base de la recherche.

La naloxone est approuvée par la FDA pour :

Inverser la surdose d’opioïdes :La naloxone est approuvée par la FDA pour inverser rapidement les surdoses d’opioïdes et rétablir une respiration normale. Narcan est disponible en vente libre (OTC) pour un usage public, tandis que Kloxxado, une version à dose plus élevée, n’est disponible que pour les premiers intervenants et les professionnels de la santé.

Il peut également être utilisé hors AMM pour :

Traitement de la dépendance aux opioïdes :La naloxone est associée à la buprénorphine dans des médicaments comme le Suboxone pour traiter la dépendance aux opioïdes. La buprénorphine aide à réduire les fringales et les symptômes de sevrage, tandis que la naloxone est ajoutée pour dissuader les abus.

Si le médicament est pris tel que prescrit (sous la langue ou sous forme de film), la naloxone a peu d’effet. Cependant, si quelqu’un essaie de s’en injecter, la naloxone peut déclencher un sevrage, ce qui rend moins probable une mauvaise utilisation. La naloxone elle-même n’est pas approuvée par la FDA pour traiter la dépendance aux opioïdes.

Utilisations de la naltrexone

La naltrexone est approuvée par la FDA pour des utilisations médicales spécifiques, mais les prestataires de soins de santé peuvent également la prescrire pour d’autres conditions.

La naltrexone est approuvée par la FDA pour traiter et gérer :

• Trouble lié à la consommation d’opioïdes :La FDA a approuvé la naltrexone pour aider les gens à rester sans opioïdes après une désintoxication. Il bloque les récepteurs opioïdes dans le cerveau, donc si quelqu’un rechute, il ne ressentira pas les effets high ou sédatifs habituels.
• Trouble lié à la consommation d’alcool :La naltrexone aide également les personnes à se remettre d’un trouble lié à la consommation d’alcool en réduisant les fringales. Il empêche l’alcool de produire ses effets agréables habituels, ce qui permet d’éviter plus facilement de boire.

Les utilisations hors AMM comprennent :

• Soulagement de la douleur et de l’inflammation :La naltrexone (LDN) à faible dose a été étudiée pour gérer la douleur chronique et les affections inflammatoires, telles que la fibromyalgie et la maladie de Crohn.
• Conditions cutanées :La naltrexone a été utilisée hors AMM pour des affections dermatologiques telles que les démangeaisons chroniques et la trichotillomanie (arrachage compulsif des cheveux). 
• Gestion du poids :La combinaison de naltrexone et de bupropion est approuvée par la FDA sous la marque Contrave pour la perte de poids chez les personnes souffrant de maladies liées à l’obésité.

Comparaison de dosage

La naloxone et la naltrexone fonctionnent différemment, il est donc important de les utiliser correctement.

N’oubliez pas que la naloxone est un médicament d’urgence qui inverse rapidement les surdoses d’opioïdes, tandis que la naltrexone est utilisée pour le traitement à long terme des troubles liés à la consommation d’opioïdes et d’alcool.

Vous trouverez ci-dessous les doses recommandées et les instructions pour chacun.

Naloxone

La naloxone est disponible sous forme de spray nasal ou d’injection préremplie.

Les sprays nasaux à la naloxone sont disponibles en différentes concentrations. Cependant, la naloxone en vente libre (Narcan) contient quatre milligrammes (mg) de naloxone par pulvérisation.

Pour utiliser Narcan :

• Placez l’embout de l’appareil dans une narine de la personne victime d’une surdose.
• Appuyez fermement sur le piston pour libérer le médicament.
• S’il n’y a pas de réponse ou si les symptômes réapparaissent, utilisez un nouveau dispositif pour administrer une autre dose toutes les deux à trois minutes.
• Appelez les services d’urgence.
• Restez avec la personne et essayez de la garder éveillée et alerte jusqu’à l’arrivée des secours.

Chaque seringue préremplie contient cinq mg de naloxone dans 0,5 millilitre (mL) de solution. Pour l’administrer :

• Injecter dans le muscle de la cuisse ou juste sous la peau. L’injection peut passer à travers les vêtements si nécessaire.
• Si la personne ne répond pas ou si les symptômes réapparaissent, donnez-lui une autre dose toutes les deux à trois minutes, selon les besoins.
• Pour les nourrissons de moins d’un an, pincez le muscle de la cuisse avant l’injection.
• Appelez les services d’urgence.
• Restez avec la personne et essayez de la garder éveillée et alerte jusqu’à l’arrivée des secours.

Naltrexone

La naltrexone est disponible sous forme de pilule et d’injectable. La forme pilule (ReVia, Depade) est généralement prise à raison de 50 mg une fois par jour, tandis que la forme injectable à libération prolongée (Vivitrol) est administrée sous forme d’injection intramusculaire de 380 mg une fois par mois.

Pour éviter un sevrage soudain et grave, la naltrexone ne doit être commencée qu’après qu’une personne a complètement arrêté de consommer des opioïdes et ne présente plus de symptômes de sevrage. Il est généralement conseillé de s’abstenir de prendre des opioïdes pendant sept à dix jours avant de commencer la naltrexone. Ceux qui passent de la méthadone doivent être complètement en retrait avant de prendre la naltrexone.

Pour les troubles liés à l’usage d’opioïdes, une dose initiale courante est de 25 mg (une demi-pilule) une fois que les symptômes de sevrage sont complètement résolus. Si aucun symptôme de sevrage n’apparaît après une heure, 25 mg supplémentaires peuvent être pris.

La posologie pour les enfants doit être déterminée par un professionnel de la santé.

Puis-je utiliser de la naloxone ou de la naltrexone sur moi-même ?
Vous pouvez utiliser la naloxone sur vous-même si vous êtes éveillé et capable. N’importe qui, avec ou sans formation médicale, peut administrer de la naloxone pour inverser une surdose d’opioïdes. En revanche, la naltrexone ne peut pas être utilisée en cas d’urgence et ne doit être prise que sous contrôle médical.

Comparaison de l’efficacité

La naloxone inverse rapidement les surdoses d’opioïdes, ce qui en fait le traitement d’urgence standard. Cependant, il ne traite pas la dépendance aux opioïdes ni les symptômes de sevrage.

La naltrexone est plus efficace pour la prévention des rechutes à long terme. La recherche montre qu’il réduit les fringales et aide les gens à rester sans opioïdes plus longtemps qu’un placebo. Cependant, cela ne fonctionne pas si les opioïdes sont toujours dans le système et nécessitent une désintoxication avant de commencer.

Effets secondaires

Naloxonepeut provoquer des symptômes de sevrage, qui peuvent inclure :

• Fièvre
• Anxiété
• Irritabilité
• Rythme cardiaque rapide
• Transpiration
• Nausées et vomissements
• Tremblements

Naltrexoneles effets secondaires peuvent inclure :

• Maux d’estomac ou vomissements
• Diarrhée
• Mal de tête
• Nervosité
• Problèmes de sommeil/fatigue
• Douleurs articulaires ou musculaires

Avertissements et interactions

La naltrexone et la naloxone peuvent ne pas convenir à tout le monde :

• Naloxoneest généralement sans danger pour tous, y compris les nourrissons et les femmes enceintes. Cependant, cela peut déclencher un sevrage aigu chez les personnes dépendantes aux opioïdes.
• Naltrexonene convient pas aux personnes qui consomment activement des opioïdes ou de l’alcool. Il doit être évité chez les personnes souffrant d’une maladie du foie ou d’une hépatite aiguë en raison du risque de lésions hépatiques.

De plus, la naloxone et la naltrexone peuvent interagir avec d’autres médicaments :

• Naloxone :Il n’a pas d’interactions significatives, mais peut contrecarrer les effets des médicaments contenant des opioïdes.
• Naltrexone :Il peut interagir avec les analgésiques opioïdes, entraînant des symptômes de sevrage.