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Que sont les antihistaminiques?

Les antihistaminiques sont ces médicaments qui bloquent les récepteurs de l’histamine H1 et non les autres récepteurs de l’histamine comme H2, H3 et H4. Il est également connu comme un bloqueur des récepteurs H1. Ces médicaments agissent en bloquant les réponses induites par l’histamine dans les réactions allergiques. C’est le médicament contre les allergies le plus largement utilisé pour la plupart des maladies allergiques courantes .

Plusieurs anti-H1 sont actuellement disponibles, dont beaucoup sont des médicaments en vente libre. Les antihistaminiques sont généralement divisés en médicaments de première et de deuxième génération. Un fort effet sédatif des antihistaminiques de première génération plus anciens est l’une des caractéristiques les plus distinctives entre les deux groupes.

Antihistaminiques de première génération

Les antihistaminiques de première génération sont le groupe plus ancien des antihistaminiques et sont souvent utilisés comme «somnifères» en raison de leurs fortes actions sédatives. Bien que l’effet sédatif des antihistaminiques soit parfois souhaité, comme chez un patient souffrant de rhinite allergique qui a des difficultés à dormir, l’utilisation de ces médicaments doit généralement être limitée chez une personne qui conduit ou utilise des machines lourdes.

Certains antihistaminiques de première génération bloquent également d’autres récepteurs comme les récepteurs cholinergiques (muscariniques) et les récepteurs alpha-adrénergiques. L’effet anticholinergique aide également à éliminer les sécrétions nasales et bronchiques, à prévenir les nausées et les vomissements (y compris le mal des transports et les vomissements associés à la grossesse), les troubles vestibulaires et le traitement des troubles du mouvement d’origine médicamenteuse.

La doxépine est un antihistaminique avec des actions antidépressives supplémentaires. La plupart des antihistaminiques de première génération exercent leurs actions pendant environ 6 heures, mais quelques-uns comme le chlorphéniraminecan agissent pendant environ 24 heures.

Les antihistaminiques de première génération comprennent:

  • diphénhydramine
  • dimenhydrinate
  • chlorphéniramine
  • bromphéniramine
  • prométhazine
  • doxépine
  • hydroxyzine
  • cyclizine
  • buclizine
  • tripélennamine clémastine
  • pyrilamine

Certains des antihistaminiques de première génération (comme la prométhazine, le dimenhydrinate, la diphenhydramine) qui sont disponibles pour une utilisation parentérale, peuvent être utilisés par voie intraveineuse en cas d’urgence.

Antihistaminiques de deuxième génération

Les nouveaux antihistaminiques sont appelés antihistaminiques de deuxième génération. Ces médicaments ont beaucoup moins d’effets sédatifs que les antihistaminiques de la génération précédente. La distribution limitée de ces médicaments dans le cerveau en raison de la faible solubilité lipidique est l’une des principales raisons de ses effets sédatifs réduits. De nombreux médecins préfèrent l’antihistaminique non sédatif de deuxième génération pour une utilisation ambulatoire.

La plupart des antihistaminiques de deuxième génération sont administrés une fois par jour car ils ont une longue durée d’action, mais sont relativement plus chers que les médicaments de première génération.

Les antihistaminiques de deuxième génération disponibles pour une utilisation orale comprennent:

  • cétrizine
  • lévocétrizine
  • loratadine
  • desloratadine
  • acrivastine
  • ébastine
  • mizolastine
  • fexofénadine

L’azélastine (spray nasal et collyre) et la lévocabastine (collyre) sont disponibles pour un usage topique seul.

Actions des antihistaminiques

Tous les antihistaminiques bloquent de manière compétitive les récepteurs de l’histamine H1 et cette action est principalement responsable des bienfaits des antihistaminiques dans le traitement des allergies . Dans les maladies allergiques, le blocage des récepteurs H1 joue un rôle déterminant dans le contrôle des symptômes induits par l’histamine comme les démangeaisons, l’enflure et les rougeurs.

De plus, les antihistaminiques de première génération ont également des effets anti-cholinergiques qui peuvent être bénéfiques pour d’autres symptômes comme les sécrétions bronchiques et nasales, même si ce n’est pas dû à une réaction allergique. Les antihistaminiques de deuxième génération comme la cétrizine inhibent la libération d’histamine des mastocytes par un mécanisme inconnu et peuvent contribuer aux effets bénéfiques dans le traitement des maladies allergiques.

Utilisations des antihistaminiques (indications)

Réactions allergiques

Les antihistaminiques ont été considérés comme des agents hautement appréciés pour la prévention ou le traitement d’une grande variété de troubles allergiques. Les antihistaminiques sont les plus utiles dans les types d’allergies aiguës qui présentent des symptômes de rhinite , d’urticaire et de conjonctivite dans lesquels l’histamine est considérée comme le principal médiateur immunitaire impliqué.

Les antihistaminiques de deuxième génération non sédatifs sont les médicaments préférés dans le rhume des foins, mais des médicaments comme la chlorphéniramine peuvent être utilisés. Certains patients préfèrent les antihistaminiques légèrement sédatifs afin d’avoir un sommeil paisible tout en souffrant de maladies allergiques avec des symptômes d’éternuements, de rhinite, de conjonctivite ou de démangeaisons de la peau, du nez ou de la gorge. Parfois, ces actions sédatives aident à soulager les symptômes comme une sensation de démangeaison dans l’urticaire chronique ou la dermatite atopique.

Les antihistaminiques n’ont qu’une utilité limitée dans le traitement de l’ œdème de Quincke qui s’est déjà développé, mais peuvent être utiles pour prévenir l’œdème de Quincke s’ils sont traités avant l’exposition à l’allergène. Dans l’œdème de Quincke potentiellement mortel, l’adrénaline est le médicament de choix et les antihistaminiques intraveineux n’ont qu’un rôle adjuvant.

Le traitement de l’ anaphylaxie repose principalement sur l’adrénaline et les antihistaminiques peuvent jouer un rôle adjuvant. Un prétraitement avec des antihistaminiques peut prévenir ou minimiser les réactions anaphylactiques, mais après le début de l’anaphylaxie, les antihistaminiques ne peuvent être utiles que pour contrôler les démangeaisons ou l’urticaire. Les antihistaminiques ont un rôle minimal dans l’asthme allergique dans lequel plusieurs médiateurs immunitaires en plus de l’histamine sont impliqués.

Les piqûres d’insectes, les allergies alimentaires et les allergies aux médicaments qui se caractérisent par des démangeaisons, de l’urticaire et un angio-œdème bénéficient des antihistaminiques. Le prétraitement avec des antihistaminiques empêche dans une large mesure de telles réponses allergiques.

Mal des transports et vertiges

Les actions anticholinergiques des bloqueurs H1 de première génération en font l’un des agents les plus importants disponibles pour la prévention du mal des transports. Les antihistaminiques utiles dans le mal des transports sont la prométhazine, le dimenhydrinate, la diphenhydramine, la cyclizine et la méclizine, les deux derniers ayant un effet sédatif plus doux. L’efficacité des bloqueurs H1 dans la prévention du mal des transports est augmentée lorsqu’ils sont associés à l’éphédrine. Le traitement avec des antihistaminiques après l’apparition du mal des transports est rarement utile.

Le dimenhydrinate et la méclizine se révèlent également utiles dans les vertiges et autres troubles vestibulaires comme la maladie de Ménière.

Nausée et vomissements

La doxylamine en association avec la pyridoxine était disponible aux États-Unis pour les nausées matinales (nausées et vomissements associés à la grossesse), mais a été retirée des marchés en raison d’une controverse concernant d’éventuelles anomalies chez le foetus. L’hydroxyzine, la cyclizine et la prométhazine sont d’autres antihistaminiques qui ont été utilisés dans les vomissements induits par la grossesse ( vomissements pendant la grossesse ).

La prométhazine peut également être utilisée dans les nausées et vomissements postopératoires ou induits par la chimiothérapie, mais elle est moins préférée maintenant en raison de la disponibilité de meilleurs médicaments.

Aide au sommeil

Les antihistaminiques sont disponibles en vente libre et ont de fortes actions sédatives. Cela a conduit à l’utilisation de certains antihistaminiques de première génération comme somnifères. La diphenhydramine est également présente dans certains des remèdes exclusifs contre l’insomnie disponibles en vente libre. Les antihistaminiques sédatifs peuvent également être utilisés comme anxiolytiques légers (médicaments anti-anxiété).

Rhume et grippe courants

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Les antihistaminiques sont des médicaments populaires utilisés dans le rhume et la grippe, même s’ils peuvent faire plus de mal que de bien. L’écoulement nasal du rhume peut être soulagé par l’effet desséchant dû aux actions anticholinergiques des antihistaminiques plus anciens. Le séchage excessif des sécrétions nasales dans le rhume peut entraîner une stagnation des sécrétions et une infection bactérienne ultérieure.

Effets secondaires des antihistaminiques

L’effet indésirable le plus important des antihistaminiques est la sédation, bien que certains patients puissent le considérer comme un effet souhaitable et utiliser le médicament comme somnifère. L’effet sédatif des antihistaminiques crée une dépendance à l’alcool ou à d’autres dépresseurs du SNC (système nerveux central) et peut conduire à une dépression dangereuse du cerveau. Pour des raisons de sécurité, les antihistaminiques sédatifs sont contre-indiqués pendant la conduite automobile ou l’utilisation de machines.

Les effets anticholinergiques (comme la sécheresse de la bouche , la vision trouble, la rétention urinaire) sont d’autres effets secondaires courants observés avec les antihistaminiques. Les effets secondaires associés peuvent inclure des étourdissements, une incoordination, de la fatigue et une vision double (diplopie). Parfois, chez les enfants, les antihistaminiques peuvent entraîner une stimulation du SNC, entraînant insomnie, excitation, euphorie et convulsions. Les effets sédatifs et anticholinergiques sont surtout observés avec les antihistaminiques de première génération.

Les effets indésirables liés au tube digestif expliquent d’autres effets secondaires courants. Cela comprend les nausées, les vomissements, la perte d’appétit, la constipation ou la diarrhée et l’inconfort abdominal.

Les antihistaminiques eux-mêmes peuvent occasionnellement provoquer une allergie médicamenteuse et sont plus fréquemment observés avec des agents topiques. L’allergie au médicament peut se présenter sous la forme d’une dermatite de contact ou d’une photosensibilité. Très rarement, les antihistaminiques peuvent entraîner une réduction des globules blancs (leucopénie ou agranulocytose). Certains antihistaminiques (comme l’azélastine, l’hydroxyzine) se sont avérés produire des effets tératogènes chez les animaux et, par conséquent, leur utilisation chez les femmes enceintes n’est pas recommandée. Les nourrissons de mères allaitantes prenant des antihistaminiques peuvent présenter de la somnolence ou de l’irritabilité.

Les patients sans dépression concomitante peuvent présenter une intolérance à la doxépine. Les antihistaminiques comme l’astémizole et la terfénadine étaient liés à des arythmies cardiaques, ce qui a conduit à son retrait aux États-Unis. Un potentiel arythmique cardiaque accru avec ces médicaments a été observé en association avec des médicaments antifongiques comme le kétoconazole et des antibiotiques comme l’érythromycine.

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