Comment fonctionne la cyclobenzaprine ? Connaître son dosage, ses effets secondaires

Cyclobenzaprine, N-diméthyl-3-(dibenzo-cycloheptène-5-ylidène) propylamine. La cyclobenzaprine est synthétisée en faisant réagir la 5H-dibenzo cycloheptène-5-one avec des chlorures de 3-diméthylaminopropylmagnésium puis déshydratée en carbinol. La structure chimique est similaire à celle des antidépresseurs tricycliques .

La cyclobenzaprine est largement utilisée comme relaxant musculaire. Le modèle animal a montré que la cyclobenzaprine n’agit pas au niveau de la jonction neuromusculaire ou du complexe actine-myosine musculaire. Plusieurs études de recherche animale indiquent que la cyclobenzaprine bloque la recapture de la noradrénaline au locus ceruleus, au milieu du cerveau et de la moelle épinière. Des recherches animales similaires ont également montré que la cyclobenzaprine bloque le récepteur 5 HT du système sérotoninergique. Les récepteurs de la sérotonine, également connus sous le nom de récepteurs 5 HT, se trouvent dans le système nerveux central et périphérique. La cyclobenzaprine augmente la concentration synaptique de la molécule de norépinéphrine dans le système sérotoninergique du cerveau et de la corne ventrale de la moelle épinière. L’augmentation de la norépinéphrine au niveau de la moelle épinière inhibe les activités des motoneurones alpha. Le système sérotoninergique module l’anxiété et les troubles de l’humeur. L’inhibition des récepteurs 5 HT provoque le blocage du système sérotoninergique descendant. La modulation et la suppression des neurones cérébraux et spinaux suppriment éventuellement les réflexes spinaux provoquant la contraction musculaire. Des résultats comparables ont été observés dans la recherche animale avec des antidépresseurs tricycliques.

La cyclobenzaprine réduit les spasmes musculaires périphériques en inhibant les activités de modulation centrale. La cyclobenzaprine est inefficace si le spasme est une maladie squelettique périphérique secondaire déclenchant une contraction musculaire.

Posologie – La cyclobenzaprine est commercialisée sous le nom de

• Apo-Cyclobenzaprine (comprimés de 10 mg),
• Flexural (comprimés de 5 et 10 mg), Forme générique disponible.
• Femi (comprimé à 7,5 mg), Formes génériques disponibles.
• Novo-Cyclosporine (comprimés de 10 mg),
• Matrix est à libération prolongée et la dose est une fois par jour, disponible en capsules de 15 et 30 mg.

Un comprimé de 10 mg est généralement pris deux à quatre fois par jour. La capsule à libération prolongée est généralement prise une ou deux fois par jour. La cyclobenzaprine n’est souvent pas prescrite au-delà de 3 semaines sans en parler à votre médecin.

Absorption – La cyclobenzaprine est absorbée par la membrane muqueuse intestinale. La biodisponibilité orale moyenne estimée de la cyclobenzaprine varie de 33 % à 55 %.

Distribution – La cyclobenzaprine présente une pharmacocinétique linéaire sur la plage de doses de 2,5 mg à 10 mg. Le niveau de plasma dépend de la fonction hépatique et rénale . Les médicaments libres disponibles pour agir sur les récepteurs dépendent de la liaison aux protéines. La cyclobenzaprine est fortement liée aux protéines et a une faible biodisponibilité. La cyclobenzaprine atteint le niveau plasmatique thérapeutique à l’état d’équilibre en 3 à 4 jours.

Métabolisme – Les enzymes cytochromes et l’oxydation métabolisent la cyclobenzaprine par déméthylation de la molécule active. Le mode de métabolisme est lent, ce qui entraîne une demi-vie de 18 heures.

Élimination – La cyclobenzaprine est excrétée par les reins sous forme de glucuronides. L’excrétion dépend de l’âge et de la fonction rénale. La clairance plasmatique est de 0,7 L/min. La concentration de cyclobenzaprine est plus élevée chez les personnes âgées et les patients présentant une fonction rénale limite. La cyclobenzaprine est éliminée assez lentement, avec une demi-vie effective de 18 heures (extrêmes 8-37 heures) ; la clairance plasmatique est de 0,7 L/min. La concentration plasmatique de cyclobenzaprine est généralement plus élevée chez les personnes âgées et chez les insuffisants hépatiques.

• Spasme musculaire
• Spasticité dans la paralysie cérébrale
• Lombalgie ou cervicalgie
• Fibromyalgie
• Céphalée de tension
• Syndrome douloureux myofascial
• Sclérose en plaques

Précautions : La cyclobenzaprine peut entraîner de graves complications potentiellement mortelles si elle est utilisée dans les maladies suivantes et en combinaison avec les médicaments suivants.

• Saisies
• Antidépresseurs
• Battements cardiaques irréguliers et arythmies
• Insuffisance cardiaque congestive
• Bloc cardiaque
• Hyperthyroïdie
• Glaucome
• Maladie du foie

• Antidépresseurs
• Antihistamine
• Alcool
• Opioïdes
• Sédatifs
• Inhibiteurs de la MAO
• Utilisation de médicaments dans le traitement des allergies, de la toux et du rhume
• Inhibiteurs de la MAO (phénelzine et tranylcypromine)
• Sédatifs ; somnifères; tranquillisants; et
• Vitamines

L’anaphylaxie et l’allergie sévère sont des complications très rares, mais probables avec la cyclobenzaprine.

• Réactions cutanées – démangeaisons, rougeur ou pâleur de la peau
• Une sensation de chaleur
• Bronchospasme – respiration sifflante et difficulté à respirer
• Palpitation
• Battements cardiaques rapides
• Hypotension sévère
• Vomissement
• Vertiges et évanouissements
• Angiœdème

• Démangeaison de la peau
• Urticaire (urticaire)
• Démangeaison
• Fièvre
• Gonflement du visage
• Essoufflement
• Prurit
• Urticaire

Grossesse – Les études animales n’ont pas révélé de preuves de tératogénicité. Il n’y a pas de données contrôlées sur la grossesse humaine. Les patientes prenant de la cyclobenzaprine avant la grossesse et souhaitant continuer pendant la grossesse doivent consulter un obstétricien et un néonatologiste. Il n’y a pas de contre-indication au traitement par cyclobenzaprine pendant la grossesse. Les résultats d’études en laboratoire sur des animaux suggèrent qu’une dose plus élevée de cyclobenzaprine chez la souris n’a montré aucune altération de la fertilité ou d’anomalies fœtales. Il n’y a pas d’étude humaine de contrôle ou de rapport de cas publié concernant les complications causées par le traitement par la cyclobenzaprine pendant la grossesse.

Allaitement – La cyclobenzaprine n’est pas excrétée dans le lait maternel. Il n’y a pas de données de recherche humaine ou de rapport de cas publié dans une revue, indiquant que Flexeril excrété dans le lait maternel a provoqué des effets secondaires chez le nourrisson après l’allaitement.

Mères infirmières – On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. Les métabolites de la cyclobenzaprine n’ont pas été étudiés chez la mère qui allaite. Si la mère doit nourrir son enfant pendant qu’elle prend de la cyclobenzaprine, consultez un néonatologiste ou un pédiatre.

Utilisation pédiatrique – L’innocuité et l’efficacité de la cyclobenzaprine chez les patients pédiatriques de moins de 15 ans n’ont pas été établies.

Utilisation chez les personnes âgées – La concentration plasmatique de cyclobenzaprine était plus élevée chez les patients âgés par rapport aux patients plus jeunes après la même dose en mg. Les patients âgés sont généralement traités avec 5 mg de Flexeril. Les patients âgés sont à risque d’effets secondaires tels que les hallucinations, la somnolence, la confusion et les effets secondaires cardiaques.

Stockage – Conserver à 25 degrés C (77 degrés F); excursions autorisées jusqu’à 15-30 degrés C (59-86 degrés F). [Voir USP Température ambiante contrôlée].

• Bouche sèche
• Fièvre
• Démangeaison de la peau
• Gonflement du visage et de la langue
• Fatigue
• Transpiration

• Vision floue

• Augmenter la fréquence cardiaque
• Battements cardiaques irréguliers
• Hypotension
• Hypertension
• Arythmie
• Douleur thoracique
• Palpitation.
• Infarctus du myocarde
• Bloc cardiaque

• Mal de tête
• Insomnie
• Tremblements
• vertige
• Hypertension
• Dysarthrie
• Saisies
• Somnolence et vertiges
• Ataxie
• Contractions musculaires
• Désorientation
• Démarche anormale
• Neuropathie périphérique
• La paralysie de Bell
• Symptômes extrapyramidaux
• Saisies
• Accident vasculaire cérébral

• Perte d’appétit
• Nausée et vomissements
• Diarrhée
• Douleur gastrique
• Flatulence
• Jaunisse – hépatite
• Jaunisse – cholestase
• Décoloration de la langue
• Iléus paralytique
• Adénome parotidien

• À bout de souffle
• Orthopnée

• Fréquence urinaire et/ou
• Rétention
• Impuissance
• Troubles de la miction et dilatation des voies urinaires
• Gonflement testiculaire
• Augmentation mammaire féminine
• Gynécomastie masculine et galactorrhée

• Purpura
• Dépression de la moelle osseuse
• Leucopénie
• Éosinophilie
• Thrombocytopénie

• Faiblesse locale
• Myalgie

• Acouphène

• Syndrome d’ADH inapproprié

• Élévation et diminution des niveaux de glucose dans le sang
• Gain ou perte de poids

• Photosensibilisation
• Perte de cheveux

• Dépression
• Anxiété
• Agitation
• Psychose
• Illusion
• Comportement agressif.

La cyclobenzaprine a une longue demi-vie et les symptômes de sevrage ne sont pas observés avant 8 à 12 heures. Si la dose est oubliée, sautez la dose et prenez la dose suivante au moment approprié. Ne prenez pas de double dose pour compenser la dose oubliée.

• Flexeril est considéré comme un médicament qui ne crée pas d’accoutumance.

• Vomissements persistants
• Tachycardie
• Hypotension
• Arythmie
• Arrêt cardiaque
• Respiration lente ou superficielle
• Somnolence
• Maux de tête sévères
• Se sentir étourdi
• Évanouissement
• Inconscient
• Saisies

Contactez la ligne d’assistance téléphonique antipoison des États-Unis au (États-Unis) 1-800-222-1222 et (Santé Canada) 1-866-234-2345.

Dans quelques cas, le patient peut être dépendant de Flexeril en raison de l’effet favorable de la relaxation musculaire et de la sédation. Le patient peut prendre quelques pilules supplémentaires et peut souffrir de symptômes de surdosage. Peu de patients peuvent prendre quelques pilules supplémentaires et manquer de médicaments. Des symptômes de sevrage seront observés si le patient ne peut pas prendre de pilules pendant quelques jours.

• Battements de cœur rapides, battants ou irréguliers ;
• Douleur thoracique ou sensation de lourdeur, douleur se propageant au bras ou à l’épaule
• Nausée et vomissements
• Transpiration
• Engourdissement ou faiblesse soudaine, en particulier d’un côté du corps
• Maux de tête soudains
• Sensation de tête légère ou évanouissement

• L’étude animale n’a indiqué aucun signe d’effet inducteur de cancer ou d’amélioration de la croissance d’un cancer actif lorsqu’il est traité avec Flexeril à 5 ​​à 40 fois la dose maximale recommandée chez l’homme. La cyclobenzaprine n’a pas affecté l’apparition, l’incidence ou la distribution des néoplasies dans une étude de 81 semaines chez la souris ou dans une étude de 105 semaines chez le rat.
• Aucune mutagenèse n’a été observée à des doses allant jusqu’à 20 fois.
• Aucune altération de la fertilité n’a été observée.