Agonistes du GLP-1 : ce qu’ils sont, comment ils fonctionnent et leurs effets secondaires

Que sont les agonistes du GLP-1 ?

Les agonistes du GLP-1 sont une classe de médicaments qui aident principalement à gérer le taux de sucre dans le sang (glucose) chez les personnes atteintes de diabète de type 2. Certains agonistes du GLP-1 peuvent également aider à traiter l’obésité.

Les agonistes du GLP-1 sont le plus souvent des médicaments injectables, ce qui signifie que vous injectez un médicament liquide avec une aiguille et une seringue. Vous administrez les injections dans le tissu adipeux juste sous votre peau (injection sous-cutanée). Les zones de votre corps sur lesquelles vous pouvez administrer les injections comprennent le ventre, l’extérieur des cuisses, le haut des fesses et l’arrière de vos bras.

Les autres noms de cette classe de médicaments incluent :

• Agonistes du peptide-1 de type glucagon.
• Agonistes des récepteurs GLP-1.
• Mimétiques des incrétines.
• Analogues du GLP-1.

Ces médicaments sont relativement nouveaux. La Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis a approuvé le premier agoniste du GLP-1 (exénatide) en 2005. Les chercheurs étudient encore leurs autres utilisations et avantages potentiels.

Les agonistes du GLP-1 ne peuvent à eux seuls traiter le diabète de type 2 ou l’obésité. Les deux conditions nécessitent d’autres stratégies de traitement, comme des changements de mode de vie et de régime alimentaire.

Liste des agonistes du GLP-1

Les médicaments agonistes du GLP-1 actuellement disponibles sur le marché américain comprennent :

• Dulaglutide (Trulicity®).
• Exénatide (Byetta®).
• Exénatide à libération prolongée (Bydureon®).
• Liraglutide (Victoza®).
• Lixisénatide (Adlyxin®).
• Injection de sémaglutide (Ozempic®).
• Comprimés de sémaglutide (Rybelsus®).

Il existe également une classe similaire de médicaments appelés agonistes doubles des récepteurs GLP-1/GIP. Il existe actuellement un de ces médicaments sur le marché. C’est ce qu’on appelle le tirzépatide (Mounjaro®).

Comment fonctionnent les agonistes du GLP-1 ?

Pour comprendre le fonctionnement des agonistes du GLP-1, il est utile de comprendre comment fonctionne l’hormone naturelle GLP-1.

Le GLP-1 est une hormone produite par votre intestin grêle. Il a plusieurs rôles, notamment :

• Déclencher la libération d’insuline par votre pancréas: L’insuline est une hormone essentielle qui permet à votre corps d’utiliser les aliments que vous mangez comme source d’énergie. Il réduit la quantité de glucose (sucre) dans votre sang. Si vous n’avez pas assez d’insuline, votre glycémie augmente, conduisant au diabète.
• Bloquer la sécrétion de glucagon: Le glucagon est une hormone que votre corps utilise pour augmenter votre taux de sucre dans le sang lorsque cela est nécessaire. Ainsi, le GLP-1 empêche davantage de glucose de pénétrer dans votre circulation sanguine.
• Ralentissement de la vidange de l’estomac: Une digestion plus lente signifie que votre corps libère moins de glucose (sucre) des aliments que vous consommez dans votre circulation sanguine.
• Augmenter votre sensation de satiété après avoir mangé (satiété): Le GLP-1 affecte les zones de votre cerveau qui traitent la faim et la satiété.

Les médicaments agonistes du GLP-1 agissent en imitant cette hormone. En termes de médicament, un agoniste est une substance fabriquée qui se fixe à un récepteur cellulaire et provoque la même action que la substance naturelle. En d’autres termes, les médicaments GLP-1 se lient aux récepteurs GLP pour déclencher les effets (ou rôles) de l’hormone GLP-1. Plus la dose de l’agoniste du GLP-1 est élevée, plus les effets sont extrêmes.

Si vous souffrez de diabète de type 2, les médicaments aident à gérer votre glycémie en incitant votre pancréas à libérer plus d’insuline. La digestion ralentie contribue également à réduire les pics de glycémie.

L’effet de satiété des agonistes du GLP1 réduit votre consommation alimentaire, votre appétit et votre faim. Ces effets combinés entraînent souvent une perte de poids.

Quand devrais-je prendre un agoniste du GLP-1 ?

Les prestataires de soins de santé prescrivent des agonistes du GLP-1 pour deux affections : le diabète de type 2 et l’obésité.

Agonistes du GLP-1 pour le diabète de type 2

La FDA approuve l’utilisation d’agonistes du GLP-1 pour aider à gérer le diabète de type 2 (DT2). En effet, les agonistes du GlP-1 aident à abaisser le taux de sucre dans le sang.

Il existe plusieurs autres types de médicaments contre le diabète, comme les médicaments oraux (pris par la bouche). Un type de médicament oral, la metformine, est le médicament de référence pour traiter le DT2. Mais votre médecin peut recommander un agoniste du GLP-1 si :

• La metformine n’aide pas à gérer le DT2.
• Il n’est pas sécuritaire de prendre de la metformine (vous avez une contre-indication).
• Votre taux d’A1C est supérieur à votre objectif.
• Vous n’avez pas atteint votre objectif d’A1C dans les trois mois suivant le traitement et vous souffrez d’autres problèmes de santé, comme l’athérosclérose, l’insuffisance cardiaque ou une maladie rénale chronique.

Il est important de se rappeler que la prise en charge la plus efficace du DT2 implique plusieurs thérapies, comme :

• Modifications du mode de vie et de l’alimentation.
• Exercice.
• Médicaments.

Ensemble, vous et votre professionnel de la santé déterminerez un plan de traitement qui vous convient le mieux. Les prestataires prescrivent souvent des agonistes du GLP-1 avec d’autres médicaments pour obtenir la meilleure gestion de la glycémie.

Puis-je prendre un agoniste du GLP-1 si je souffre de diabète de type 1 ?

Les chercheurs étudient actuellement l’innocuité et l’efficacité des agonistes du GLP-1 chez les personnes atteintes de diabète de type 1 (DT1). Jusqu’à présent, certaines études montrent que ces médicaments peuvent contribuer à réduire l’HbA1c et à perdre du poids chez les personnes atteintes de DT1.

La FDA n’a pas approuvé les agonistes du GLP-1 pour le traitement du DT1. Mais certains prestataires de soins de santé le prescrivent hors AMM. Parlez à votre fournisseur pour voir si cette option est pour vous.

Agonistes du GLP-1 pour l’obésité

La FDA approuve actuellement l’utilisation du sémaglutide et du liraglutide à forte dose pour aider à traiter l’obésité. En effet, ces agonistes du GLP-1 ont des effets de perte de poids. L’obésité est une maladie chronique dans laquelle vous avez un indice de masse corporelle (IMC) de 30 ou plus.

Les prestataires de soins de santé peuvent également prescrire du sémaglutide ou du liraglutide à forte dose aux personnes en surpoids ainsi que d’autres problèmes de santé si la perte de poids peut aider à gérer les conditions coexistantes. On parle de surpoids lorsque vous avez un IMC compris entre 25 et 29,9.

L’obésité est une condition complexe. Une prise en charge efficace nécessite souvent plusieurs thérapies, comme :

• Changements alimentaires.
• Exercice.
• Médicaments.
• Programmes de modification du comportement.
• Chirurgie bariatrique (perte de poids).

Si vous souffrez d’obésité ou de surpoids, parlez-en à votre médecin pour voir si un agoniste du GLP-1 vous convient.

Détails du traitement

À quelle fréquence prenez-vous des agonistes du GLP-1 ?

Votre professionnel de la santé vous dira quand et à quelle fréquence prendre vos médicaments (généralement des injections). Assurez-vous de suivre leurs instructions.

Mais, de manière générale, les fréquences des injections sont :

• Dulaglutide : Une fois par semaine.
• Exénatide : deux fois par jour.
• Exenatide à libération prolongée : Une fois par semaine.
• Liraglutide : Une fois par jour.
• Lixisénatide : Une fois par jour.
• Sémaglutide : Une fois par semaine.
• Tirzépatide : Une fois par semaine.

Les comprimés de sémaglutide sont un médicament quotidien.

Quels sont les avantages potentiels des agonistes du GLP-1 ?

Outre l’abaissement du taux de sucre dans le sang et la perte de poids, des études montrent que les agonistes du GLP-1 peuvent avoir d’autres avantages potentiels, tels que :

• Abaisser la tension artérielle.
• Améliorer les troubles lipidiques.
• Améliorer la stéatose hépatique.
• Réduire votre risque de maladie cardiaque et de maladie rénale.
• Retarder la progression de la néphropathie liée au diabète.

Quels sont les effets secondaires des agonistes du GLP-1 ?

Les effets secondaires les plus courants des agonistes du GLP-1 comprennent :

• Perte d’appétit.
• Nausée.
• Vomissement.
• Diarrhée.

Ces effets secondaires sont plus susceptibles de se produire lorsque vous commencez à prendre le médicament ou si vous prenez une dose accrue.

D’autres effets secondaires peuvent inclure :

• Vertiges.
• Légère tachycardie (augmentation de la fréquence cardiaque).
• Infections.
• Maux de tête.
• Indigestion (maux d’estomac).

Vous pouvez également ressentir de légères démangeaisons et/ou rougeurs temporaires sur la peau au site des injections.

Les effets secondaires graves, mais rares, peuvent inclure :

• Pancréatite.
• Cancer médullaire de la thyroïde.
• Lésion rénale aiguë (soudaine).
• Aggravation de la rétinopathie liée au diabète.

Quels sont les risques ou les complications des agonistes du GLP-1 ?

Les agonistes du GLP-1 sont généralement sans danger. Mais il y a quelques risques à prendre en compte, notamment :

• Réactions allergiques.
• Utiliser pendant la grossesse.
• Faible taux de sucre dans le sang (hypoglycémie).

Agonistes du GLP-1 et réactions allergiques

Certaines personnes forment des anticorps contre les agonistes du GLP-1, en particulier contre l’exénatide. Cela peut entraîner des problèmes d’efficacité du médicament. Mais il peut également provoquer des réactions allergiques au site d’injection et potentiellement une anaphylaxie, une réaction allergique grave.

Si vous remarquez des démangeaisons persistantes, des rougeurs ou d’autres symptômes d’une réaction allergique aux sites d’injection, parlez-en à votre professionnel de la santé.

Si vous présentez des symptômes d’anaphylaxie, appelez le 911 ou rendez-vous à la salle d’urgence la plus proche.

Les symptômes de l’anaphylaxie comprennent :

• Essoufflement ou respiration sifflante.
• Urticaire.
• Difficulté à avaler.
• Éruption rouge.
• Douleur abdominale (ventre).
• Une oppression thoracique.
• Un sentiment de malheur ou de terreur.

Agonistes du GLP-1 et grossesse

Les agonistes du GLP-1 ne sont pas sécuritaires à prendre pendant la grossesse. Des études animales montrent que ces médicaments provoquent des anomalies du développement du fœtus.

Si vous êtes en mesure de devenir enceinte, vous devez utiliser une méthode contraceptive efficace et fiable tout en prenant un agoniste du GLP-1. Si vous tombez enceinte pendant que vous prenez ce médicament, consultez immédiatement votre professionnel de la santé.

Agonistes du GLP-1 et hypoglycémie

Il existe un faible risque d’épisodes d’hypoglycémie légère (hypoglycémie) si vous prenez un agoniste du GLP-1. Cela peut devenir un risque sérieux si vous prenez des GLP-1 avec d’autres médicaments qui abaissent la glycémie, comme les sulfonylurées ou l’insuline.

L’hypoglycémie est une glycémie inférieure à 70 mg/dL. Sans traitement approprié, une hypoglycémie grave peut mettre la vie en danger. Les symptômes de l’hypoglycémie comprennent :

• Secouer ou trembler.
• Transpiration et frissons.
• Vertiges ou étourdissements.
• Faiblesse.
• Fréquence cardiaque plus rapide.
• Faim intense (hyperphagie).
• Difficulté à réfléchir et à se concentrer.
• Peau pâle (pâleur).
• Nausée.

Pour traiter l’hypoglycémie, vous devez consommer du sucre ou des glucides, comme une demi-banane ou une demi-tasse de jus de pomme.

Quand dois-je appeler mon médecin ?

Vous devriez avoir des rendez-vous réguliers avec votre professionnel de la santé lorsque vous prenez un agoniste du GLP-1 pour évaluer son efficacité.

Sinon, parlez-en à votre fournisseur dans les situations suivantes :

• Si vous développez des effets secondaires gênants.
• Si vous ne pensez pas que cela fonctionne pour gérer votre état.
• Si vous envisagez d’arrêter le médicament.
• Si vous tombez enceinte ou envisagez de le devenir.