Les antagonistes des opioïdes sont des médicaments qui bloquent les effets des opioïdes. Les types courants incluent la naloxone et la naltrexone. Les antagonistes des opioïdes aident à traiter les surdoses d’opioïdes, les troubles liés à la consommation d’opioïdes, les troubles liés à la consommation d’alcool et la constipation induite par les opioïdes.
Aperçu
Qu’est-ce qu’un antagoniste des opioïdes ?
Les antagonistes des opioïdes sont des médicaments qui bloquent l’activation des récepteurs opioïdes dans votre système nerveux central ou périphérique. Autrement dit, ces médicaments bloquent les effets des opioïdes. Ils sont essentiels au traitement des surdoses d’opioïdes, des troubles liés à la consommation d’opioïdes et d’autres affections.
Les opioïdes (parfois appelés stupéfiants) sont une classe de médicaments qui sont des produits chimiques – naturels ou synthétiques – qui interagissent avec les cellules nerveuses et ont le potentiel de réduire la douleur. Les prestataires de soins de santé prescrivent généralement des opioïdes pour gérer la douleur modérée à sévère. Il existe également des formes non médicales d’opioïdes, comme l’héroïne.
Les opioïdes peuvent créer une dépendance car non seulement ils atténuent la douleur, mais ils produisent également un sentiment d’euphorie. Ceci, combiné à l’augmentation de la tolérance (nécessité d’augmenter les doses pour produire le même effet), peut conduire à un trouble lié à la consommation d’opioïdes.
Comment fonctionnent les antagonistes des opioïdes ?
Pour comprendre le fonctionnement des antagonistes des opioïdes, il est utile de comprendre le fonctionnement des récepteurs opioïdes et des opioïdes.
Il existe plusieurs types de récepteurs opioïdes dans votre corps. Les trois grands groupes sont les récepteurs mu, kappa et delta. Les antagonistes des opioïdes agissent principalement sur les récepteurs mu.
Lorsque vous prenez un opioïde, il stimule les récepteurs mu de votre système nerveux central (cerveau et moelle épinière) et provoque une dépression respiratoire, un soulagement de la douleur (analgésie) et de l’euphorie. De plus, vous avez des récepteurs mu du système nerveux périphérique dans vos muscles lisses bronchiques (voies aériennes dans vos poumons) et dans votre tube digestif. Les opioïdes stimulent ces récepteurs et suppriment généralement le réflexe de toux et provoquent la constipation.
Les antagonistes des opioïdes se lient aux récepteurs opioïdes mais ne les activent pas. Au lieu de cela, ils ne laissent pas les opioïdes agir sur les récepteurs. Pour cette raison, les antagonistes des opioïdes peuvent arrêter ou inverser les effets que les opioïdes actuellement présents dans votre système ont sur votre corps. Si vous n’avez pas d’opioïdes dans votre organisme, les agonistes opioïdes n’ont généralement aucun effet.
Que traitent les antagonistes des opioïdes ?
Il existe différents antagonistes des opioïdes, chacun ayant un objectif différent.
Naloxone
La naloxone bloque les récepteurs opioïdes de votre système nerveux central. La Food and Drug Administration des États-Unis a approuvé l’utilisation de la naloxone en cas de surdose d’opioïdes et pour inverser la dépression respiratoire associée à la consommation d’opioïdes.
La naloxone agit en inversant et en bloquant les effets des opioïdes déjà présents dans votre système. Il peut rétablir une respiration normale en deux à cinq minutes chez une personne victime d’une surdose d’opioïdes.
Il se présente sous les formes suivantes :
- Injection (intraveineuse ou intramusculaire). Les marques incluent Evzio®, Narcan®et Zimhi®.
- Spray nasal. Les marques incluent Kloxxado®et Narcan.
En raison de l’épidémie d’opioïdes, les policiers, les techniciens médicaux d’urgence et les premiers intervenants portent sur eux et sont formés pour administrer de la naloxone. De plus, dans la plupart des communautés, les gens peuvent obtenir et transporter de la naloxone en vente libre (OTC) ; vous n’avez pas besoin d’être un professionnel de la santé.
Naltrexone
La naltrexone est approuvée par la FDA pour traiter les troubles liés à la consommation d’opioïdes et d’alcool en tant que traitement d’entretien. Il bloque les récepteurs opioïdes de votre système nerveux central. La naltrexone traite ces troubles liés à l’usage de substances en empêchant les substances de produire des effets sédatifs et des effets gratifiants tels que l’euphorie. Le médicament n’aide pas à contrôler les symptômes de sevrage ou les fringales.
Il se présente sous les formes suivantes :
- Injection. Vivitrol®est le nom de la marque.
- Comprimés oraux. Les noms de marque incluent Depade®et ReVia®.
Nalméfène
Le nalméfène est un médicament injectable approuvé par la FDA pour traiter une surdose aiguë d’opioïdes. C’est similaire à la naloxone mais dure plus longtemps dans votre système. Ce n’est pas aussi courant qu’un traitement contre une surdose d’opioïdes comme la naloxone. Le nalméfène provoque également l’apparition rapide de symptômes de sevrage chez les personnes dépendantes aux opioïdes.
Sa marque est Revex®.
Méthylnaltrexone
La méthylnaltrexone bloque les récepteurs opioïdes de votre système nerveux périphérique. Il est approuvé par la FDA pour le traitement de la constipation induite par les opioïdes. Il agit en bloquant l’effet des opioïdes dans votre intestin, ce qui aide les muscles de votre intestin à déplacer les excréments (selles). La méthylnaltrexone ne réduit pas les effets analgésiques des opioïdes.
Les prestataires de soins de santé prescrivent généralement de la méthylnaltrexone aux personnes qui utilisent des opioïdes sur ordonnance pour gérer une douleur chronique sévère.
Il se présente sous les formes suivantes :
- Injection.
- Comprimés oraux.
Le nom de marque des deux formes est Relistor®.
Risques / Avantages
Quels sont les effets secondaires des antagonistes des opioïdes ?
Le principal effet secondaire de la naloxone, du nalméfène et de la naltrexone est le sevrage des opioïdes.
Les symptômes de sevrage aux opioïdes comprennent :
- Nez qui coule (rhinorrhée).
- Yeux excessivement larmoyants (larmoiement).
- Bâillement.
- Hyperventilation (respiration rapide ou profonde, généralement causée par l’anxiété ou la panique).
- Température corporelle anormalement élevée (hyperthermie).
- Fréquence cardiaque rapide (tachycardie).
- Douleurs musculaires.
- Nausées et vomissements.
- Diarrhée.
- Anxiété.
La gravité des symptômes de sevrage varie d’une personne à l’autre en fonction de la durée pendant laquelle elle prend l’opioïde et du type d’opioïde.
En milieu hospitalier, les prestataires de soins de santé peuvent gérer les symptômes de sevrage provoqués par les antagonistes des opioïdes grâce à une surveillance attentive, des liquides IV et des médicaments tels que la méthadone et la buprénorphine.
Effets secondaires de la méthylnaltrexone
Les effets secondaires possibles de la méthylnaltrexone comprennent :
- Douleurs au ventre.
- Gaz et ballonnements.
- Légères nausées ou diarrhée.
- Mal de tête.
- Spasmes musculaires.
- Vertiges.
Quels sont les avantages des antagonistes des opioïdes ?
La naloxone et le nalméfène sont très efficaces pour traiter les surdoses d’opioïdes. S’ils sont administrés à temps et correctement, ils peuvent sauver des vies.
La naltrexone peut aider à traiter les troubles liés à la consommation d’alcool ou aux opioïdes, mais elle ne peut pas à elle seule traiter ces affections. Les troubles liés à l’usage de substances sont des conditions très complexes. Ils nécessitent un traitement à multiples facettes impliquant une psychothérapie (thérapie par la parole), une désintoxication, une réadaptation, une gestion du sevrage et du manque, et bien plus encore.
Un message de Gesundmd
Les antagonistes des opioïdes sont des médicaments efficaces qui peuvent inverser les surdoses d’opioïdes, aider à traiter les troubles liés à la consommation d’opioïdes et d’alcool et soulager la constipation induite par les opioïdes. Bien que la naloxone, le nalméfène et la naltrexone puissent provoquer des symptômes de sevrage inconfortables, les avantages de ces médicaments l’emportent sur les effets secondaires. Parlez à votre équipe soignante si vous êtes préoccupé par les effets de ces médicaments. Ils sont disponibles pour vous aider et vous soutenir.
