Comprendre les benzodiazépines et leur fonctionnement

Les benzodiazépines sont une classe de médicaments (communément appelés « benzo ») prescrits pour traiter l’anxiété, le trouble panique, les convulsions, l’insomnie et le sevrage alcoolique. Ils peuvent également être utilisés en association avec une anesthésie pendant une intervention chirurgicale.

Les benzodiazépines agissent en ciblant et en se liant au neurotransmetteur de l’acide gamma-aminobutyrique (GABA) dans le cerveau. Cela ralentit le système nerveux central (SNC), entraînant un effet calmant et sédatif.

À quoi servent les benzodiazépines ?

Les indications approuvées pour l’utilisation des benzodiazépines chez les adultes comprennent :

• Troubles anxieux, notamment anxiété généralisée, anxiété à court terme et anxiété préopératoire
• Trouble panique
• État de mal épileptique ou convulsions chez l’adulte
• Sevrage alcoolique

Les benzodiazépines ont également un bon nombre d’utilisations hors AMM. Lorsqu’un professionnel de la santé utilise un médicament approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) pour une utilisation non approuvée, cette utilisation est considérée comme non conforme.

Les prestataires sont généralement en mesure d’utiliser leur expertise médicale pour prescrire des médicaments approuvés par la FDA pour des utilisations non approuvées, à condition qu’ils jugent que le médicament est médicalement approprié pour vous.

Des exemples de ces utilisations avec les benzodiazépines comprennent :

• Sédation en unité de soins intensifs (USI)
• Traitement à court terme de la spasticité (raideur ou rigidité musculaire) chez les enfants atteints de paralysie cérébrale
• Utiliser avec des antipsychotiques, des stabilisateurs de l’humeur et des antidépresseurs dans le traitement des troubles psychotiques, des troubles bipolaires et d’autres troubles de l’humeur
• Nausées et vomissements d’anticipation associés à la chimiothérapie
• Syndrome des jambes sans repos (affection provoquant une forte envie de bouger les jambes)
• Dyskinésie tardive (effet secondaire des médicaments provoquant des mouvements répétitifs involontaires)
• Trouble du comportement en sommeil paradoxal (trouble du sommeil provoquant des comportements physiques et vocaux pendant le sommeil paradoxal)

Comment fonctionnent-ils ?

Les benzodiazépines, en tant que classe, agissent sur un certain type de récepteur présent dans tout le cerveau et la moelle épinière, qui constituent le système nerveux central.

Ce récepteur est une protéine appelée récepteur de l’acide gamma-aminobutyrique de type A (GABA-A). Les molécules médicamenteuses benzodiazépines imitent le neurotransmetteur naturel GABA et se lient à ce récepteur. Cela permet aux ions chlorure de pénétrer dans les cellules neuronales, ce qui entraîne une dépression du SNC. Les signes extérieurs de ceci incluent le calme, la somnolence ou la somnolence.

La rapidité avec laquelle les benzodiazépines commencent à agir dépend du médicament spécifique que vous prenez et de la manière dont vous le prenez. Prises par voie orale, la plupart des benzodiazépines sont bien absorbées. Certains des médicaments les plus rapides de cette classe sont :

• Valium (diazépam)
• Halcion (triazolam)
• Xanax (alprazolam)

L’injection intraveineuse (IV) entraîne une apparition rapide des effets. Le midazolam, en particulier, est l’une des benzodiazépines les plus lipophiles, ce qui signifie qu’elle traverse rapidement la barrière hémato-encéphalique (pour pénétrer dans votre SNC).

Pourquoi les benzodiazépines fonctionnent
Les benzodiazépines ciblent et se lient à un récepteur du cerveau et de la moelle épinière appelé GABA-A en imitant le GABA naturel. C’est ce qui provoque les effets de la dépression du SNC, comme la somnolence et le calme. Ces effets aident à soulager les symptômes de certaines affections pour lesquelles il est utilisé, comme l’anxiété et le trouble panique, et c’est pourquoi il est parfois utilisé comme sédation.

Exemples

Les benzodiazépines sont souvent classées selon leur délai d’action, c’est-à-dire la rapidité avec laquelle elles commencent à agir après leur prise. Cela affecte également leurs utilisations les plus courantes.

Par exemple, le midazolam est administré par injection et souvent utilisé en association avec des médicaments anesthésiques, car il agit rapidement en provoquant une somnolence.Il est également couramment utilisé comme spray nasal pour l’anesthésie et les convulsions.

En comparaison, Klonopin (clonazépam) est pris par voie orale et utilisé plus souvent pour le trouble panique et la prévention des crises, car il dure plus longtemps et est généralement pris deux fois par jour.

Quels sont les effets secondaires ?

Les effets secondaires des benzodiazépines sont assez courants. Par exemple, les effets secondaires suivants sont survenus chez au moins 1 % des personnes prenant du Xanax au cours des essais cliniques :

• Akathisie (agitation)
• Dermatite (irritation cutanée ou éruption cutanée)
• Vertiges
• Somnolence
• Bouche sèche
• Hypotension (faible tension artérielle)
• Augmentation de la salivation
• Étourdissements

Une autre benzodiazépine couramment utilisée, le Valium, a été associée aux effets secondaires suivants :

• Vision floue
• Confusion
• Constipation
• Mal de tête
• Nausée
• Discours trouble
• Tremblement
• Vertige

Il existe des avertissements plus sérieux pour la classe des benzodiazépines dans son ensemble. Ceux-ci incluent :

• Abus, mésusage et dépendance
• Dépendance et retrait
• Dépression
• Manie
• Dépression respiratoire chez les personnes souffrant de troubles respiratoires

Comment prendre des benzodiazépines en toute sécurité

Bien qu’efficaces pour diverses utilisations médicales, les benzodiazépines peuvent parfois provoquer des effets secondaires. Pour cette raison, il est important de les prendre exactement comme indiqué par votre professionnel de la santé.

Cependant, voici quelques conseils généraux pour prendre des benzodiazépines en toute sécurité :

• Commencez avec une dose et une fréquence faibles, et discutez à nouveau avec votre médecin au plus tard deux à quatre semaines après avoir commencé à prendre des benzodiazépines pour réévaluer l’efficacité, les effets secondaires et les risques.
• Soyez prudent lorsque vous mélangez des benzodiazépines avec d’autres substances dépressives comme l’alcool et les opioïdes.
• Si vous prenez des benzodiazépines de manière régulière et programmée pendant plusieurs semaines ou plus, n’arrêtez pas de les prendre brusquement, car ils doivent être progressivement réduits pour éviter les symptômes de sevrage tels que l’insomnie, l’anxiété ou les tremblements.

Utilisation chez les personnes âgées

L’American Geriatrics Society (AGS) répertorie les benzodiazépines comme une classe de médicaments qui devraient être évités chez les personnes de 65 ans et plus. Néanmoins, ils sont encore occasionnellement prescrits à cette population.

L’utilisation de ces médicaments chez les personnes âgées comporte des risques de dépendance, de déficits cognitifs (ou d’altérations de la pensée), de chutes et d’accidents de voiture.

Ces risques sont encore plus grands si les benzodiazépines sont utilisées chez des personnes âgées ayant des antécédents de chutes ou qui reçoivent déjà au moins deux autres médicaments du SNC (tels que des opioïdes, des relaxants musculaires, des somnifères ou des barbituriques, entre autres).

Dans les cas où les benzodiazépines sont nécessaires chez une personne âgée, les options les plus privilégiées sont connues sous le nom de « médicaments LOT » (lorazépam, oxazépam et témazépam). En effet, ils ont une action plus courte et ne contiennent pas de métabolites actifs, ce qui les rend moins susceptibles de provoquer des effets secondaires résiduels ou à plus long terme.

Même dans ce cas, la dose efficace la plus faible pendant la période la plus courte possible s’avérera la plus sûre chez les personnes âgées.

Interactions médicamenteuses à surveiller

Si vous prenez des benzodiazépines, soyez conscient des interactions potentielles entre médicaments ou substances. Cela comprend :

• Alcool : L’alcool est un autre dépresseur qui imite également le neurotransmetteur GABA et peut avoir un effet sédatif ou dépresseur respiratoire combiné s’il est mélangé avec des benzodiazépines.
• Sédatifs comme les barbituriques (phénobarbital, pentobarbital) : Ces médicaments, qui se lient également au récepteur GABA et ont un effet dépresseur, peuvent être dangereux lorsqu’ils sont mélangés à des benzodiazépines.
• Opioïdes (tels que l’hydrocodone, l’oxycodone, la morphine) : Les opioïdes suppriment également la fonction respiratoire et ralentissent votre système nerveux central. Il a été démontré à plusieurs reprises dans la recherche que leur combinaison avec des benzodiazépines augmente le risque de visites aux urgences et de décès par surdose de médicament.
• Certains médicaments appelés inducteurs de l’UGT (par exemple, la carbamazépine, le phénobarbital, la phénytoïne et la rifampicine) : ils peuvent éliminer plus rapidement certaines benzodiazépines (par exemple, le lorazépam et l’oxazépam) de votre système, réduisant ainsi leur efficacité.
• Inhibiteurs du CYP3A4 comme le Prozac (fluoxétine), Luvox (fluvoxamine), les contraceptifs oraux, le kétoconazole, le jus de pamplemousse et la clarithromycine : ils peuvent perturber l’élimination des benzodiazépines de votre corps, entraînant une accumulation, une sédation plus lourde et une aggravation potentielle des effets secondaires. Si vous prenez également ces médicaments, vous pourriez obtenir les mêmes effets avec une dose plus faible de benzodiazépines.

Avantages et inconvénients

Les benzodiazépines présentent à la fois des avantages et des inconvénients lors de leur utilisation. Bien qu’efficaces, ils peuvent entraîner des effets secondaires potentiellement graves et nécessitent certaines précautions lors de leur prise.

Alternatives

Les benzodiazépines sont souvent prescrites pour des affections telles que l’anxiété et l’insomnie, même s’il existe d’autres traitements qui donnent des résultats égaux ou meilleurs avec moins de risques et d’effets secondaires.

Voici quelques alternatives au traitement par les benzodiazépines :

• La psychothérapie et la modification du comportement (telles que la thérapie cognitivo-comportementale, le contrôle des stimuli et la restriction du sommeil) sont les types de traitements recommandés en première intention pour les cas d’anxiété et d’insomnie.
• Les médicaments peuvent être envisagés parallèlement à la psychothérapie contre l’anxiété, mais seuls les agents sérotoninergiques comme les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) sont considérés comme des médicaments de première intention.
• Vistaril (hydroxyzine) peut être efficace contre l’anxiété et l’insomnie, ainsi que contre les nausées, les vomissements ou les allergies.

Les personnes âgées ont un certain nombre d’options limitées en matière de médicaments sûrs en raison de la probabilité que les effets secondaires de nombreux médicaments s’aggravent avec l’âge.

Cependant, l’AGS considère les antidépresseurs Silenor (doxépine) et Remeron (mirtazapine) comme des options efficaces et sûres pour traiter l’insomnie chez les personnes âgées.