Bêta-agonistes à courte durée d’action (SABA) pour l’asthme

Les bêta-agonistes à courte durée d’action (SABA) sont une classe de médicaments sur ordonnance utilisés pour soulager rapidement l’essoufflement et la respiration sifflante chez les personnes asthmatiques.

Les SABA agissent en relaxant les muscles lisses des voies respiratoires menant aux poumons qui se rétrécissent (se contractent) lors d’une crise d’asthme, permettant à l’air de circuler plus librement et de soulager les spasmes.

Les SABA sont des médicaments de secours utilisés au besoin pour traiter les symptômes aigus. Ils sont le plus souvent pris via un inhalateur, bien que certains soient disponibles sous forme de pilules, de sirop ou par injection.

Ce qu’ils sont

Les SABA sont considérés comme la défense de première ligne contre les symptômes aigus de l’asthme. Ils sont le plus souvent inhalés via un inhalateur-doseur (à l’aide d’un flacon sous pression) ou sous forme de poudre sèche que vous respirez simplement, mais sont également disponibles sous forme de comprimés, de sirops, de solutions nébulisées, de solutions injectables et même de solutions intraveineuses.

Les SABA font partie des nombreuses classes de médicaments appelés bronchodilatateurs, car ils dilatent (ouvrent) les voies respiratoires appelées bronches et bronchioles.

Lorsqu’il est utilisé comme médicament de secours, un SABA peut soulager la dyspnée (essoufflement) et la respiration sifflante en quelques minutes. Après une ou deux bouffées, le médicament restera actif pendant environ quatre à six heures et pourra être utilisé trois à six fois par jour selon la formulation.

Deux SABA sont approuvés par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis pour le traitement des symptômes aigus de l’asthme :

• Albuterol, également connu sous le nom de salbutamol et commercialisé sous les marques ProAir, Proventil, Ventolin et autres
• Levalbuterol, commercialisé sous la marque Xopenex et autres

La FDA a approuvé un médicament associant un SABA et un corticostéroïde inhalé (CSI) pour le traitement des symptômes aigus de l’asthme et la prévention de futures crises d’asthme :

• Airsupra est une combinaison d’albutérol et de budésonide

Certains SABA d’ancienne génération ont été abandonnés par leurs fabricants ou retirés du marché, parmi lesquels Alupent (métaprotérénol), Maxair (pirbutérol) et Bricanyl (terbutaline). La terbutaline est toujours utilisée, mais le nom de marque n’est plus disponible.

Comment fonctionnent les SABA

Les SABA, ainsi que les bêta-agonistes à action prolongée (LABA) étroitement apparentés, appartiennent à une classe de médicaments appelés bêta₂(b₂)-agonistes des récepteurs adrénergiques. Par définition, les agonistes sont des médicaments qui se lient à un récepteur cellulaire pour déclencher une réaction spécifique.

Le récepteur dans ce cas est le bêta₂-récepteur adrénergique, qui détend les muscles lisses. Les muscles lisses sont ceux des parois des organes creux qui se contractent et se détendent involontairement pour, entre autres choses, déplacer les aliments dans les intestins, réguler la pression artérielle et la circulation ou, comme c’est le cas pour l’asthme, ouvrir et fermer les voies respiratoires des poumons.

Les récepteurs sont considérés comme adrénergiques car ils répondent à l’hormone épinéphrine (adrénaline) qui aide à réguler la fonction des muscles lisses. En imitant l’épinéphrine, les bêta-agonistes peuvent se lier aux récepteurs adrénergiques et déclencher une réaction en chaîne dans laquelle le calcium est rapidement libéré des canaux situés dans les muscles lisses, les provoquant ainsi à se détendre.

Lorsqu’il est appliqué aux poumons, cet effet provoquera une dilatation rapide des bronches et des bronchioles, permettant à plus d’air d’entrer. Il soulage également les bronchospasmes qui provoquent une oppression thoracique et une toux lors d’une crise d’asthme.

Bien que les SABA et les BALA aient des mécanismes d’action similaires, ils diffèrent par leur demi-vie (le temps nécessaire pour éliminer 50 % du médicament de l’organisme). Comme leur nom l’indique, les SABA ont une demi-vie courte (environ trois à six heures),tandis que les BALA ont une demi-vie plus proche de 12 heures.

Indications d’utilisation

La manière dont les SABA sont utilisés pour traiter l’asthme dépend de la fréquence ou de la gravité des symptômes :

• Asthme intermittent léger : les SABA sont souvent utilisés seuls selon les besoins.
• Asthme persistant : les SABA sont généralement utilisés pour soulager les symptômes aigus ; Des BALA et/ou des corticostéroïdes inhalés sont également pris régulièrement (généralement quotidiennement) pour assurer un contrôle à long terme.
• Asthme induit par l’exercice : les SABA peuvent être pris cinq à 30 minutes avant l’activité physique pour réduire le risque de crise.
• Urgence asthme: L’albutérol est généralement administré par nébuliseur (inhalé) par le personnel des services d’urgence.

Les SABA sont également approuvés pour traiter la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) et d’autres troubles pulmonaires obstructifs.

Utilisations hors AMM

Les SABA sont fréquemment utilisés hors AMM pour traiter la détresse respiratoire chez les personnes souffrant d’infections graves des voies respiratoires inférieures, bien que leur utilité à cet égard n’ait pas été prouvée.

Précautions et contre-indications

Il existe peu de contre-indications absolues aux SABA autres qu’une allergie connue au médicament ou à un ingrédient inactif dans la formulation. Si vous êtes allergique à l’albutérol, vous ne devez pas utiliser le lévalbutérol (ou vice versa).

Les SABA sont connus pour affecter le pouls, la tension artérielle, la glycémie et la production d’hormones thyroïdiennes et, dans de rares occasions, provoquer des convulsions. Bien qu’ils ne soient pas contre-indiqués, les SABA doivent être utilisés avec prudence chez les personnes présentant :

• Maladie coronarienne (MAC)
• Arythmies cardiaques
• Hypertension incontrôlée
• Diabète
• Troubles convulsifs, y compris l’épilepsie
• Hyperthyroïdie

Les résultats d’études animales montrent que l’utilisation de l’albutérol ou du lévalbutérol pendant la grossesse peut être nocive pour le développement des fœtus, mais aucun essai bien contrôlé chez l’homme n’a été mené.

Cependant, un asthme non contrôlé met en danger le développement du fœtus et la personne enceinte. Les personnes asthmatiques devraient avoir accès à des médicaments contre l’asthme et apprendre de leurs prestataires de soins de santé quand elles doivent les utiliser.

Sur la base du risque statistique, il est peu probable que les médicaments présentent un quelconque danger. Néanmoins, avant de les prendre, il est important d’informer votre professionnel de la santé si vous êtes enceinte, envisagez de le devenir ou si vous allaitez, afin que vous puissiez peser les avantages et les risques de leur utilisation.

Dosage

La posologie recommandée d’albutérol et de lévalbutérol varie en fonction de la formulation ainsi que de l’âge de la personne qui le prendra. Parmi les formulations approuvées :

• Albutérolest disponible sous forme d’inhalateur-doseur (MDI), d’inhalateur de poudre sèche (DPI), de solution nébulisée, de comprimé à libération immédiate (IR), de comprimé à libération prolongée (ER), de sirop et de solution intraveineuse.
• Lévalbutérolest disponible sous forme de MDI ou de solution nébulisée.
• Air Supraest disponible en MDI.

Les comprimés et les sirops sont prescrits moins souvent, mais peuvent convenir aux enfants et aux adultes qui ne peuvent pas tolérer ou utiliser correctement les médicaments inhalés.

Comment prendre et conserver

Les SABA ne doivent jamais être utilisés au-delà de la dose recommandée. Une surconsommation peut conduire à une tolérance prématurée aux médicaments et à un échec du traitement.

Parmi les trois formulations inhalées, les MDI doivent être amorcés avant utilisation s’ils n’ont pas été utilisés récemment. Cela implique de secouer et de vaporiser l’inhalateur loin de votre visage pour dégager la valve aérosol. (Des DPI et des nébuliseurs peuvent être utilisés selon les besoins.)

Les différents inhalateurs doivent également être régulièrement nettoyés pour éviter les colmatages et les dosages insuffisants :

• Inhalateurs-doseurs, qui délivrent les médicaments à l’aide d’un propulseur en aérosol, doit être nettoyé une fois par semaine en retirant le bidon et en faisant couler de l’eau à travers l’embout buccal pendant 30 à 60 secondes. Le bidon ne doit jamais être immergé dans l’eau.
• Inhalateurs de poudre sèche, qui ne contiennent pas de propulseur et sont activés par la respiration, doivent simplement être essuyés entre les utilisations. L’appareil ne doit jamais être lavé ou immergé dans l’eau.
• Nébuliseurs, qui administrent les médicaments par brouillard inhalé, doivent être nettoyés après chaque utilisation et désinfectés une fois par semaine avec un stérilisateur à vapeur, une solution désinfectante approuvée ou un cycle complet de lave-vaisselle.

Les médicaments peuvent être conservés en toute sécurité à température ambiante (idéalement entre 68 et 77 degrés F). Conservez le médicament dans son emballage d’origine, à l’abri de la lumière directe du soleil et hors de portée des enfants.

N’utilisez pas de SABA après sa date de péremption.

Effets secondaires

Les effets secondaires des différentes formulations de SABA sont en grande partie les mêmes. Cependant, comme les SABA inhalés sont administrés directement dans les poumons et n’affectent donc pas les autres organes du corps, ils ont tendance à avoir des effets secondaires plus légers et de plus courte durée que les SABA oraux ou intraveineux.

Quand appeler le 911

Dans de rares occasions, les SABA peuvent provoquer un bronchospasme paradoxal, ce qui signifie que les symptômes respiratoires s’aggravent plutôt que de s’améliorer. La raison pour laquelle cela se produit n’est pas claire, mais cela semble survenir le plus souvent chez les personnes souffrant d’asthme allergique et présentant des voies respiratoires gravement enflammées.

Le bronchospasme paradoxal induit par le SABA doit toujours être considéré comme une urgence médicale.

Les allergies aux SABA sont rares mais peuvent survenir. Appelez le 911 ou demandez des soins d’urgence si vous développez de l’urticaire ou une éruption cutanée, des difficultés respiratoires, des battements cardiaques anormaux, de la confusion ou un gonflement du visage, de la gorge, de la langue ou de la gorge. Ce sont des signes d’une allergie corporelle entière potentiellement mortelle connue sous le nom d’anaphylaxie.

Avertissements et interactions

Une surveillance régulière de la fonction cardiaque, de la glycémie ou de la fonction thyroïdienne est recommandée à toute personne appartenant à un groupe à risque qui prend de l’albutérol. Le traitement peut devoir être arrêté si les symptômes s’aggravent ou si les résultats des tests de diagnostic se situent bien en dehors de la plage de valeurs acceptable.

En raison de leur effet sur le rythme cardiaque, n’utilisez jamais plus de SABA que la dose prescrite. Dans de rares cas, une surutilisation d’albutérol ou de lévalbutérol a provoqué un infarctus du myocarde (crise cardiaque) ou un accident vasculaire cérébral.

Bêta₂-les agonistes sont connus pour interagir avec certaines classes de médicaments. Dans certains cas, l’interaction peut augmenter l’activité d’un médicament (augmentant le risque d’effets secondaires). Dans d’autres, cela peut diminuer la concentration sanguine d’un médicament (réduisant ainsi son efficacité).

Parmi les médicaments susceptibles d’interagir avec les SABA figurent :

• Médicaments anti-arythmiques comme le multaq (dronadarone) ou la digoxine
• Antifongiquescomme Diflucan (fluconazole), Noxafil (posaconazole) ou kétoconazole
• Médicaments antipaludiques comme la chloroquine ou la pipéraquine
• Antipsychotiquescomme amisulpride, pimozide, thioridazine ou ziprasidone
• Bêta-bloquants comme Inderal (propranolol) ou Lopressor (métoprolol)
• Inhibiteurs de la protéase du VIH comme Viracept (nelfinavir)
• Inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO)antidépresseurs comme Parnate (tranylcypromine) ou Marplan (isocarboxazid)
• Diurétiques épargneurs de potassiumcomme Aldactone (spironolactone) ou Inspra (éplérénone)

Pour éviter les interactions, informez votre médecin de tous les médicaments que vous prenez, qu’ils soient sur ordonnance, en vente libre, à base de plantes ou récréatifs.