Les incrétines sont des hormones intestinales qui contribuent à la sécrétion de la sécrétion d’insuline lorsque le glucose est ingéré. Il n’a pas d’effet sur les perfusions IV de glucose. Une hormone incrétine comme le peptide de type glucagon (GLP-1) est stimulée en quantités variables en fonction de la quantité de glucose ingérée (dépendant du glucose). Il supprime également la sécrétion de glucagon et retarde la vidange gastrique. Le GLP-1 peut également réduire l’appétit et favoriser la perte de poids. L’enzyme dipeptidyl peptidase-4 ou DPP-4 dégrade le GLP-1 de sorte qu’il n’a pas d’effet prolongé.
Incrétine thérapies à base de diabète sucré ( diabète de sucre ) implique l’ utilisation de médicaments:
- stimuler la sécrétion d’insuline en réponse à l’apport de glucose d’une manière similaire à l’ incrétine – mimétiques d’incrétine ou peptide de type glucagon (GLP-1)
- inhibent les enzymes (dipeptidyl peptidase-4 / DPP-4) qui dégradent l’ incrétine et les molécules apparentées – inhibiteurs de la DPP-4
Les thérapies à base d’ incrétine sont les plus utiles chez les patients obèses. Il peut être utilisé en association avec d’autres agents antidiabétiques oraux tels que la metformine et la sulfonylurée .
Mimétiques des incrétines
Qu’est-ce qu’un mimétique incrétine?
Aussi connu sous le nom d’analogues du polypeptide 1 de type glucagon (GLP-1), le premier analogue du GLP-1 a été identifié à l’origine dans la salive du monstre lézard Gila.
Les incrétines comme le GLP-1 sont responsables de la stimulation de la sécrétion d’insuline en réponse à l’apport en glucose. L’exénatide (synthétique) et le liraglutide (recombinant) sont des analogues du GLP-1 qui est approuvé comme traitement d’appoint avec la metformine ou les sulfonylurées pour le diabète de type 2. L’exénatide est administré par voie sous-cutanée deux fois par jour dans l’heure qui précède un repas tandis que le liraglutide est administré une fois par jour indépendamment des repas.
Actions de Incretin Mimemtics
Les analogues du GLP-1 améliorent la sécrétion d’insuline médiée par le glucose et suppriment la libération de glucagon après le repas. Comme les hormones incrétines naturelles , il peut également provoquer une perte d’appétit et ralentir la vidange gastrique.
Effets secondaires des mimétiques des incrétines
Les principaux effets secondaires des mimétiques des incrétines sont les nausées, les vomissements et la diarrhée. D’autres effets secondaires incluent l’hypoglycémie (plus lorsqu’elle est associée à des sulfonylurées ), des étourdissements, des maux de tête, des douleurs abdominales et une dyspepsie. Les nausées diminuent généralement avec la poursuite du traitement.
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Les effets secondaires graves comprennent la pancréatite aiguë. Toute indication de pancréatite pendant le traitement doit justifier l’arrêt du traitement par les analogues du GLP-1. L’urticaire et la formation d’anticorps anti-liraglutide sont également observées avec le liraglutide .
Contre-indications des mimétiques des incrétines
Une allergie connue à cette famille de médicaments et des antécédents de pancréatite sont des contre-indications à l’utilisation des mimétiques des incrétines . De plus, le liraglutide est contre-indiqué chez les patients ayant des antécédents familiaux de cancer de la thyroïde (carcinome médullaire).
Inhibiteurs de la Dipeptidyl Peptidase-4 (DPP-4)
Que sont les inhibiteurs de la DPP-4?
Les inhibiteurs de la DPP-4 sont des médicaments qui inhibent l’enzyme qui décompose l’ incrétine et d’autres molécules apparentées. La sitagliptine et la saxagliptine sont les inhibiteurs de la DPP-4 actuellement approuvés. Les médicaments sont pris une fois par jour.
Actions des inhibiteurs DPP-4
En inhibant l’enzyme DPP-4, il y a une augmentation des taux circulants d’ incrétines (GLP-1 et GIP). Cela conduit également à une augmentation de la réactivité de la libération d’insuline au glucose et à une diminution des concentrations de glucagon. Les médicaments entraînent une baisse de la glycémie à jeun et une réduction de l’augmentation de la glycémie après le repas.
Effets secondaires des inhibiteurs DPP-4
Des réactions d’hypersensibilité telles que l’anaphylaxie, l’œdème de Quincke, les éruptions cutanées et même le syndrome de Stevens-Johnson ont été rapportées avec l’utilisation d’inhibiteurs de la DPP-4, plus fréquemment avec la sitagliptine. Une élévation des enzymes hépatiques, une pancréatite aiguë, de la constipation, des vomissements et des maux de tête ont été observés avec la sitagliptine. Les épisodes hypoglycémiques étaient rares avec les inhibiteurs de la DPP-4, mais en association avec des sécrétagogues d’insuline, comme les sulfonylurées , ils sont plus susceptibles de se produire. Les médicaments ont également facilité la perte de poids. Le traitement par saxagliptine a été associé à une augmentation des infections des voies respiratoires supérieures, des infections des voies urinaires et des maux de tête.
Contre-indications des inhibiteurs DPP-4
Les inhibiteurs de la DPP-4 sont contre-indiqués chez les patients présentant une allergie connue au médicament, dans le diabète de type 1 et les complications diabétiques telles que l’acidocétose diabétique.
