Types d’analgésiques pour traiter les douleurs arthritiques

Les analgésiques sont une classe de médicaments utilisés pour soulager l’analgésie (douleur). Ils agissent en bloquant les signaux de douleur envoyés au cerveau ou en interférant avec l’interprétation de ces signaux par le cerveau. Les analgésiques sont largement classés en analgésiques non opioïdes (non narcotiques) ou opioïdes (narcotiques).

Analgésiques non opioïdes

Les analgésiques non opioïdes sont divisés en trois catégories : l’acétaminophène, les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) et les inhibiteurs de la COX-2.

Bien que chacun ait un mécanisme d’action légèrement différent, ils agissent en bloquant un type d’enzyme appelé cyclooxygénase ou COX. Il existe deux types différents de cette enzyme, la COX-1 et la COX-2, toutes deux responsables du déclenchement de l’inflammation et de la douleur en réponse à une blessure.

Types d’analgésiques non opioïdes

• Acétaminophène(également connu sous le nom de paracétamol) fait aujourd’hui partie des analgésiques en vente libre les plus couramment prescrits dans le monde. Bien que les gens le reconnaissent le plus souvent sous le nom de marque Tylenol, l’ingrédient actif est contenu dans des centaines de remèdes en vente libre contre le rhume, les sinus et la grippe. L’acétaminophène offre des effets à la fois analgésiques et antipyrétiques (soulage la fièvre), mais ne traite pas l’inflammation. Bien que son mécanisme d’action soit mal compris, il semble inhiber sélectivement l’activité de la COX uniquement dans le cerveau et le système nerveux central. Son principal effet secondaire est une toxicité hépatique causée principalement par une surutilisation. Selon la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis, l’acétaminophène est aujourd’hui la principale cause d’insuffisance hépatique aiguë aux États-Unis.en particulier chez les alcooliques chroniques ou les personnes qui consomment à des fins récréatives des médicaments opioïdes contenant de l’acétaminophène.
• Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)sont une classe de médicaments qui comprend des marques telles qu’Advil (ibuprofène), Aleve (naproxène) et Bayer (aspirine).Comme pour l’acétaminophène, les AINS sont disponibles sous de nombreuses formulations différentes, notamment des pilules, des sirops et des patchs. Cependant, contrairement à l’acétaminophène, les AINS inhibent sélectivement la COX-1 et la COX-2, non seulement dans le système nerveux central mais aussi dans d’autres parties du corps. Cette action élargie contribue, en partie, aux effets analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques des médicaments. Cependant, ce même mécanisme peut réduire les bienfaits protecteurs de la COX sur la muqueuse de l’estomac. En conséquence, les effets secondaires tels que l’indigestion, les nausées et les ulcères ne sont pas rares.À l’exception de l’aspirine, les AINS peuvent également augmenter considérablement le risque de crise cardiaque et d’accident vasculaire cérébral chez les personnes ayant des antécédents de maladie cardiaque.
• Inhibiteurs de la COX-2sont un sous-ensemble d’AINS qui ne comprend aujourd’hui qu’un seul médicament approuvé par la FDA, Celebrex (célécoxib).Comme leur nom l’indique, les inhibiteurs de la COX-2 suppriment uniquement l’enzyme COX-2, réduisant ainsi la douleur et l’inflammation sans déclencher d’effets secondaires gastro-intestinaux. Cependant, en tant que classe de médicaments, ils sont connus pour augmenter le risque de crise cardiaque de 40 %. En conséquence, le Vioxx (rofécoxib), autrefois populaire, a été volontairement retiré du marché américain en 2005, suivi peu après par une multitude d’autres inhibiteurs de la COX-2. De son côté, Celebrex reste l’un des médicaments les plus vendus du portefeuille pharmaceutique Pfizer et, à faibles doses, ne diffère pas significativement des AINS en termes de risque d’autres événements cardiovasculaires.
• En 2025, la FDA a approuvéJournavx (suzétirigine)pour la gestion de la douleur aiguë modérée à sévère. Journavx est le premier analgésique non opioïde qui agit en bloquant les canaux sodiques. Prendre Journavx avec certaines méthodes contraceptives hormonales contenant des progestatifs autres que le lévonorgestrel et la noréthindrone peut affecter l’efficacité du contrôle des naissances, et des méthodes non hormonales supplémentaires, telles que des préservatifs, doivent être utilisées lors de l’utilisation conjointe de ces médicaments. 

Analgésiques opioïdes

Les analgésiques opioïdes sont un type de médicament qui agit en se liant aux récepteurs opioïdes situés dans tout le système nerveux et le tractus gastro-intestinal. Ces récepteurs régulent non seulement certaines fonctions somatiques telles que la douleur, mais ils sont également responsables du déclenchement des effets psychoactifs (altérant l’esprit) que les gens associent aux drogues opioïdes.

Les médicaments opioïdes sont utilisés médicalement pour soulager la douleur, pour l’anesthésie et pour traiter la dépendance aux opiacés. Ils ne sont pas associés à la même toxicité pour les organes ou aux mêmes effets secondaires généralement associés aux AINS.

Bien qu’ils soient sans danger lorsqu’ils sont utilisés conformément à la prescription, les opioïdes peuvent provoquer de la somnolence, des nausées, de la constipation, une hypoventilation (respiration anormalement superficielle) et de l’euphorie chez certains. Cela est particulièrement vrai pour les personnes âgées qui sont plus sujettes à ces effets.

De plus, une consommation à long terme est associée à un risque de tolérance au médicament (le médicament perd progressivement son effet), de dépendance (addiction) et de sevrage. En conséquence, la plupart des médicaments opioïdes sont des substances contrôlées nécessitant une prescription médicale. Selon les Centers for Disease Control and Prevention, en 2016, plus de 11,5 millions d’Américains ont déclaré avoir abusé d’opioïdes sur ordonnance au cours de l’année écoulée.

Types de médicaments opioïdes utilisés pour traiter la douleur

• Alcaloïdes opiacéssont un type de drogue dérivée des composés naturellement présents dans la plante du pavot à opiumUn coquelicot endormi. Les composés psychoactifs présents dans l’opium comprennent la morphine et la codéine. Tous deux agissent directement sur le système nerveux central pour diminuer la sensation de douleur. La somnolence, les étourdissements, les vomissements et la constipation sont des effets secondaires courants. Bien que la morphine soit connue pour créer une forte dépendance, la codéine peut également provoquer des symptômes de sevrage en cas de surconsommation. La codéine à faible dose incluse dans le sirop contre la toux est le seul opioïde disponible en vente libre aux États-Unis.
• Opioïdes semi-synthétiquessont ceux synthétisés à partir d’opioïdes naturels et comprennent des médicaments tels que l’Oxycontin (oxycodone) et la Vicodin (hydrocodone). L’oxycodone est utilisée pour traiter les douleurs modérées à sévères (y compris les douleurs cancéreuses ou post-chirurgicales) et est considérée comme hautement addictive. Pour sa part, l’hydrocodone est l’opioïde sur ordonnance le plus couramment consommé.Ces médicaments puissants peuvent être utilisés en toute sécurité pour soulager la douleur à court terme mais, en tant que médicaments de l’annexe II, ils nécessitent une surveillance médicale étroite.
• Opioïdes entièrement synthétiquessont entièrement fabriqués en laboratoire et agissent sur les mêmes cibles dans le cerveau que les opioïdes naturels. Ils comprennent la méthadone et la buprénorphine (couramment utilisées pour traiter la dépendance aux opiacés) ainsi que le tramadol (fréquemment utilisé pour traiter la douleur postopératoire). Bien qu’ils soient considérés comme moins addictifs que les autres médicaments opioïdes, on sait que les gens développent une dépendance s’ils sont utilisés pendant une période prolongée.