Médicaments antiémétiques pour les nausées et les vomissements | Utilisations, effets secondaires

Il existe différents types de médicaments antiémétiques utilisés dans le traitement des nausées et des vomissements. Ces médicaments agissent sur différents récepteurs responsables du déclenchement du centre de vomissement dans le cerveau, comme indiqué sous Médicaments anti-nausées . Les médicaments les plus couramment utilisés pour les nausées sont les antagonistes des récepteurs 5-HT3.

Antagoniste 5-HT3

Les antagonistes des récepteurs 5-HT3 sont des médicaments antiémétiques puissants qui bloquent sélectivement les récepteurs de la sérotonine 5-HT3 dans les récepteurs 5-HT3 dans le centre de vomissement, CTZ et également les récepteurs 5-HT3 dans le réseau vagal intestinal. Les antagonistes 5-HT3 actuellement disponibles comprennent l’ondansétron, le granisétron, le dolasétron et le palonosétron. L’ondansétron, le granisétron et le dolasétron sont disponibles pour une administration orale et intraveineuse. Le palonosétron est le dernier médicament du groupe qui agit plus longtemps et n’est disponible que pour une utilisation intraveineuse.

 

Utilisations des antagonistes des récepteurs 5-HT3

Les antagonistes de la 5-HT3 apportent une amélioration significative chez les patients présentant des vomissements résultant d’une stimulation du nerf vague (comme des nausées et vomissements postopératoires) et des nausées et vomissements induits par la chimiothérapie (CINV). Ces médicaments sont actuellement utilisés comme agent de premier choix pour la prévention des CINV aigus, mais ont des avantages minimes lorsqu’ils sont utilisés seuls pour prévenir un CINV retardé.

L’association des antagonistes 5-HT3 avec des adjuvants comme les corticostéroïdes ou d’autres antiémétiques comme les antagonistes des récepteurs NK-1 s’est avérée augmenter son efficacité dans la prévention des nausées et des vomissements. Les antagonistes de la 5-HT3 sont également de plus en plus populaires dans la prévention et le traitement des nausées et vomissements post-opératoires et post-radiologiques.

Effets secondaires des antagonistes des récepteurs 5-HT3

Les antagonistes des récepteurs 5-HT3 sont des médicaments bien tolérés par la plupart des patients. Les effets indésirables courants se limitent à la constipation, aux maux de tête, à la diarrhée et aux étourdissements. Ces médicaments sont connus pour provoquer des anomalies ECG mineures qui ne sont pas significatives. Il est cependant recommandé d’éviter le dolasétron chez les patients présentant un allongement de l’intervalle QT (une anomalie ECG).

Antagonistes des récepteurs de la dopamine

Plusieurs médicaments exercent une action antiémétique en bloquant les récepteurs de la dopamine et de nombreux antagonistes des récepteurs de la dopamine ont des actions antihistaminiques et anticholinergiques supplémentaires. Les antagonistes des récepteurs de la dopamine sont des médicaments qui bloquent les récepteurs de la dopamine D2 principalement dans la zone de déclenchement des chimiorécepteurs (CTZ). Les inhibiteurs des récepteurs de la dopamine comprennent des médicaments procinétiques tels que le métoclorpramide et des médicaments antipsychotiques ou neuroleptiques tels que la chlorpromazine.

Agents procinétiques

La dompéridone (non disponible aux États-Unis) et le métoclorpramide sont des agents procinétiques utilisés pour la gestion des nausées et des vomissements. Les agents procinétiques sont principalement utilisés pour traiter les maladies de la motilité intestinale comme le reflux gastro-œsophagien ( RGO ). Les agents procinétiques réduisent les vomissements en déplaçant le contenu œsophagien et gastrique plus bas dans le tube digestif et en empêchant les contractions péristaltiques inverses.

Agents neuroleptiques

Les neuroleptiques ou les médicaments antipsychotiques comme la chlorpromazine, la prochlorpérazine ou le dropéridol sont utiles dans le traitement de la schizophrénie. Ces médicaments ciblent plusieurs récepteurs comme la dopamine, l’histamine et les récepteurs cholinergiques. Ces actions produisent des effets antiémétiques significatifs et ont donc été utilisées pour gérer les nausées et les vomissements.

Utilisations des antagonistes de la dopamine

Les antagonistes des récepteurs de la dopamine sont parmi les médicaments les plus couramment utilisés pour les nausées et vomissements de causes non spécifiques. Il est également utile pour les nausées et les vomissements dans le cadre du mal des transports et est toujours considéré comme un agent facultatif pour les CINV et les nausées et vomissements postopératoires. Il peut être utilisé seul ou en association avec d’autres agents.

Effets secondaires des antagonistes de la dopamine

Les antagonistes des récepteurs de la dopamine peuvent provoquer des mouvements musculaires anormaux tels que des dystonies et des symptômes de type parkinsonien, souvent appelés syndromes extrapyramidaux. Les autres effets secondaires des antagonistes de la dopamine comprennent une sédation sévère, de l’agitation, de l’anxiété et une hypotension occasionnelle (pression artérielle basse). L’agent procinétique dompéridone est connu pour ses effets secondaires neuropsychiatriques minimes et ses syndromes extrapyramidaux. Le dropéridol est associé à des anomalies de l’ECG et n’est pas recommandé pour une utilisation antiémétique de routine.

Antagonistes de la neurokinine (NK-1)

Les antagonistes des récepteurs de la neurokinine agissent en bloquant les récepteurs de la neurokinine (NK1) dans le centre des vomissements. L’aprépitant (oral) et le fosaprépitant (intraveineux) sont des antagonistes sélectifs des récepteurs NK1 disponibles aux États-Unis. Le fosaprépitant est converti en aprépitant après son administration.

Utilisations des antagonistes des récepteurs de la neurokinine

Les antagonistes des récepteurs de la neurokinine sont utilisés dans la prévention et le traitement des nausées et vomissements aigus et différés associés à la chimiothérapie. Il peut être ajouté aux schémas antiémétiques standard pour améliorer l’efficacité chez les patients sous chimiothérapie hautement émétisante.

Effets secondaires des antagonistes des récepteurs de la neurokinine

Les antagonistes des récepteurs de la neurokinine peuvent être associés au hoquet , à la fatigue, aux maux de tête, à la constipation, à la perte d’appétit, à la dyspepsie , aux étourdissements, à la diarrhée et à l’élévation des enzymes hépatiques.

Médicaments antihistaminiques

Les antihistaminiques sont des médicaments en vente libre qui bloquent le récepteur de l’histamine H1 et modifient les entrées vestibulaires vers le centre de vomissement. La cinnarazine, la cyclizine, l’hydroxyzine, la prométhazine et la diphenhydramine font partie des antihistaminiques couramment utilisés. Des médicaments comme la prométhazine exercent également des effets anticholinergiques qui contribuent également à son action antiémétique.

Utilisations des médicaments antihistaminiques

Les antihistaminiques sont utiles pour le mal des transports et les nausées et vomissements postopératoires. Il est également utile dans les vomissements pendant la grossesse .

Effets secondaires des médicaments antihistaminiques

Les antihistaminiques sont associés à une sédation proéminente et de nombreux effets secondaires sont également associés aux anticholinergiques tels que la sécheresse de la bouche , la confusion, les troubles visuels et la rétention urinaire. D’autres effets secondaires moins courants comprennent une pression artérielle basse, une excitation et des réactions allergiques.

Médicaments anticholinergiques

Les médicaments anticholinergiques sont des antiémétiques faibles qui agissent en bloquant les récepteurs muscariniques. La scopolamine (hyoscine) est le médicament anticholinergique le plus couramment utilisé. Il est le plus couramment utilisé sous forme de patch transdermique, mais il peut également être administré sous forme de comprimés ou d’injection.

Utilisations des médicaments anticholinergiques

Les médicaments anticholinergiques sont utilisés dans le mal des transports. Il peut être d’une utilité marginale dans les nausées et vomissements postopératoires.

Effets secondaires des médicaments anticholinergiques

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Les médicaments anticholinergiques produisent des effets secondaires anticholinergiques importants, notamment des étourdissements, une sédation, une confusion, une bouche sèche, des troubles visuels et une rétention urinaire. La formulation transdermique est dépourvue d’effets indésirables anticholinergiques significatifs observés avec les formulations orales ou injectables.

Cannabinoïdes

Des extraits de plantes de marijuana se sont avérés avoir des actions antiémétiques et les composés actifs ayant des propriétés antiémétiques ont été isolés. Les cannabinoïdes stimulent les récepteurs cannabinoïdes CB1 dans le centre de vomissement, qui est responsable de son action antiémétique. Le dronabinol est un produit chimique psychoactif majeur extrait de la plante de marijuana qui est approuvé comme antiémétique. Il peut également être synthétisé chimiquement. Le nabilone est un autre dérivé cannabinoïde approuvé pour un usage antiémétique.

Utilisations des cannabinoïdes

Le dronabinol a été approuvé comme antiémétique adjuvant pour la prévention des vomissements induits par la chimiothérapie. Il n’est pas couramment utilisé en raison de la disponibilité de médicaments plus sûrs et de meilleure qualité, mais est réservé aux patients ne répondant pas aux autres médicaments.

Effets secondaires des cannabinoïdes

Les cannabinoïdes peuvent provoquer une sédation, une élévation de l’humeur, des hallucinations, une augmentation de l’appétit, des yeux injectés de sang et une bouche sèche. Cela peut également entraîner une pression artérielle basse et une augmentation de la fréquence cardiaque. Les cannabinoïdes sont évités chez les patients ayant des antécédents de toxicomanie. Un sevrage brutal peut entraîner de l’insomnie, de l’anxiété et de l’irritabilité.

Antiémétiques adjuvants

Corticostéroïde comme antiémétique

Des corticostéroïdes comme la dexamathasone et la méthylprédisone ont été utilisés avec les antagonistes de la 5-HT3 pour la prévention des nausées et vomissements aigus et différés induits par la chimiothérapie chez les patients recevant une chimiothérapie hautement ou modérément émétogène.

Benzodiazépines comme antiémétiques

Les benzodiazépines comme le lorazépam et l’alprazolam se sont avérées utiles avec les antiémétiques standard pour réduire les nausées et les vomissements chez les patients subissant une chimiothérapie. Les benzodiazépines peuvent produire cet effet par ses actions sédatives et anti-anxiété et en réduisant les vomissements causés par l’anxiété.

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