Ce qu’il faut savoir sur le glucophage (metformine)

Le chlorhydrate de metformine est un agent antihyperglycémiant qui aide à réduire la production et l’absorption de glucose, ainsi qu’à réduire la résistance à l’insuline. Il est généralement utilisé en complément d’un régime alimentaire et d’exercices pour aider à gérer le diabète de type 2. Glucophage était une marque de metformine, mais elle n’est plus disponible.

La metformine appartient à une classe de médicaments appelés biguanides, dérivés de la fleur de lilas français. Le médicament se présente sous forme de comprimés oraux à libération immédiate (IR) ou à libération prolongée (ER) ; Les marques de metformine à libération prolongée comprennent Fortamet et Glumetza. La metformine est également disponible sous forme générique. La metformine est également disponible sous forme de solution buvable.

Utilisations

Selon les normes de soins médicaux pour le diabète de l’American Diabetes Association (ADA), la metformine, si elle est tolérée, est le médicament oral initial préféré pour le diabète de type 2, car elle est considérée comme sûre et efficace et peut réduire les risques cardiovasculaires.

La metformine est approuvée pour les adultes et les enfants âgés de 10 ans et plus. La formule à libération prolongée est approuvée pour une utilisation chez les 18 ans et plus.

Contrairement aux personnes atteintes de diabète de type 1, les personnes atteintes de type 2 produisent toujours de l’insuline (bien que cette production puisse diminuer à mesure que la maladie progresse). Le problème est qu’ils ne produisent pas suffisamment d’hormones ou que ce qu’ils produisent n’est pas utilisé efficacement.

Cela entraîne une résistance à l’insuline (l’hormone est incapable de diriger le sucre du sang vers les cellules pour produire de l’énergie) et le foie et le pancréas génèrent plus d’insuline, même si ce n’est pas nécessaire. Le corps se retrouve dans le chaos, avec à la fois une glycémie élevée et des taux d’insuline élevés.

La metformine aide à rétablir la normalité en gérant la glycémie de trois manières :

• Réduit la production de glucose par le foie
• Réduit l’absorption intestinale du glucose provenant des aliments
• Rend votre corps plus sensible à l’insuline en augmentant l’absorption et l’utilisation du glucose dans les tissus périphériques

La recherche montre que, en tant que traitement de première intention du diabète de type 2, la metformine a des effets bénéfiques sur l’A1C (une mesure de la glycémie moyenne), le poids et la mortalité cardiovasculaire par rapport aux sulfonylurées.

La metformine peut être utilisée avec de l’insuline ou d’autres médicaments contre le diabète pour les personnes atteintes de diabète de type 2.

Les médicaments combinés contenant de la metformine, qui peuvent être recommandés à la place de la metformine seule, si vous devez prendre plus d’un médicament, comprennent :

• Actoplus Met et Actoplus Met XR (metformine + pioglitazone)
• Invokamet et Invokamet XR (metformine + canagliflozine)
• Janumet et Janumet XR (metformine + sitagliptine)
• Jentadueto et Jentadueto XR (metformine + linagliptine)
• Kazano (metformine + alogliptine)
• Metformine + saxagliptine (disponible en générique)
• Metformine + glipizide (disponible en générique)
• Metformine + glyburide (disponible en générique)
• Synjardy et Synjardy XR (metformine + empagliflozine)
• Xigduo XR (metformine + dapagliflozine)

Utilisations hors AMM

En plus d’être utilisée pour le diabète, la metformine est parfois utilisée hors AMM dans le syndrome des ovaires polykystiques (SOPK) comme aide à l’infertilité, comme complément de perte de poids, pour traiter le diabète gestationnel ou dans le syndrome de lipodystrophie du VIH.

Des études ont également montré que la metformine cible de nombreuses voies de croissance du cancer, et des recherches évaluent la possibilité d’augmenter la survie des personnes atteintes de cancers tels que le cancer du poumon, le cancer du sein et le cancer de la vessie qui ont été traitées par la metformine.

La metformine est également étudiée pour son effet sur la thyroïde, car elle semble réduire le risque de goitre, de nodules thyroïdiens et de cancer de la thyroïde.

Avant de prendre

Pour évaluer si vous êtes un bon candidat pour la metformine ou une autre forme de metformine, votre médecin testera votre glycémie et votre taux d’A1C pour obtenir une fourchette de votre contrôle actuel de votre glycémie.

Comme la metformine fait généralement partie de la première ligne de défense dans le traitement du diabète de type 2, vous pouvez commencer avec une faible dose en la surveillant régulièrement pour voir si le contrôle de la glycémie s’améliore.

Précautions et contre-indications

Certaines circonstances médicales peuvent rendre la prise de metformine risquée, voire interdire son utilisation, notamment :

• Maladie rénale ou insuffisance rénale :Ne prenez pas de metformine si vous souffrez d’insuffisance rénale sévère, car le médicament présente un risque d’acidose lactique. Ce risque augmente avec la gravité de la maladie rénale car la metformine est excrétée par les reins.
• Maladie du foie : ML’étformine peut diminuer l’absorption du lactate par le foie, augmentant ainsi les taux sanguins de lactate. Ne prenez pas de metformine si vous souffrez d’insuffisance hépatique en raison d’un risque accru d’acidose lactique.
• Antécédents de crise cardiaque, d’infection grave ou d’accident vasculaire cérébral :Tout cela augmente le risque d’acidose lactique.
• Allergie ou hypersensibilité connue :Ne prenez pas de metformine si vous avez une sensibilité connue à la metformine.
• Acidose métabolique aiguë ou chronique :Ne prenez pas de metformine si vous souffrez d’acidose métabolique, y compris d’acidocétose diabétique.
• Grossesse:La metformine a été utilisée pour traiter le diabète gestationnel. Cependant, si vous prenez de la metformine et envisagez de devenir enceinte, vous devriez discuter d’un plan d’ajustement de votre traitement contre le diabète avec votre médecin.
• Allaitement maternel:La metformine peut passer dans le lait maternel et il existe un risque potentiel d’hypoglycémie chez les nourrissons allaités.

La metformine ne réduit pas directement la glycémie de la même manière que l’insuline. Par conséquent, il n’est généralement pas approprié pour les personnes atteintes de diabète de type 1 qui ont besoin d’insuline.

Dosage

La metformine est disponible en plusieurs dosages, dont des comprimés de 500, 850 et 1 000 milligrammes (mg). Glumetza, une forme à libération prolongée, se présente sous forme de comprimés de 500 ou 1 000 mg.

Ce médicament doit être augmenté ou titré progressivement pour soulager tout inconfort gastrique et pour identifier la dose efficace la plus faible possible lors de son premier traitement.Le temps que cela prend dépend de ce que votre médecin vous prescrit et de la façon dont vous réagissez au médicament.

Par exemple, une personne qui débute avec la metformine et à qui on a prescrit 2 000 mg pourrait prendre le médicament comme suit :

• Première semaine : 500 mg au petit-déjeuner et 500 mg au dîner
• Deuxième semaine : 1 000 mg au petit-déjeuner et 500 mg au dîner
• Troisième semaine : 1 000 mg au petit-déjeuner et 1 000 mg au dîner, atteignant leur objectif thérapeutique

Les personnes à qui on prescrit de la metformine à libération prolongée commencent généralement par une dose initiale uniquotidienne de 500 mg et l’augmentent jusqu’à 500 mg chaque semaine.

Une personne à qui on prescrit 1 500 mg de metformine à libération prolongée, par exemple, pourrait prendre le médicament comme suit :

• Première semaine : 500 mg au dîner
• Deuxième semaine : 1 000 mg au dîner
• Troisième semaine : 1 500 mg au dîner

Pendant toute la durée du titrage, votre médecin peut vous demander de surveiller votre glycémie. Si vous souffrez d’hypoglycémie (faible taux de sucre dans le sang) ou de tout autre effet secondaire, contactez votre professionnel de la santé afin que le médicament puisse être ajusté en conséquence.

Si vous oubliez une dose, essayez de prendre la pilule oubliée dès que possible, à moins que vous approchiez de l’heure de votre prochaine dose régulière.

Ne doublez pas la dose du médicament.

Modifications

Votre posologie devra peut-être être modifiée par votre professionnel de la santé si vous avez des problèmes hépatiques ou rénaux préexistants. Dans ces cas, vos symptômes et vos marqueurs sanguins doivent être étroitement surveillés.

Les patients âgés doivent recevoir la dose la plus faible possible en raison du risque d’altération de la fonction rénale, hépatique ou cardiaque pouvant augmenter le risque d’acidose lactique. Tout ajustement posologique chez les personnes âgées doit inclure une évaluation minutieuse de la fonction rénale. 

Comment prendre et conserver

Pour vous rappeler de prendre de la metformine, vous devez essayer de la prendre à peu près à la même heure chaque jour.

Il est recommandé de prendre la metformine avec de la nourriture, car cela augmente son absorption dans l’estomac et réduit les effets secondaires (par exemple, crampes d’estomac, diarrhée et nausées). La version à libération prolongée est généralement prise une fois par jour avec le repas du soir.

Conservez ce médicament à une température ambiante contrôlée (idéalement entre 68 et 77 degrés F). Vous pouvez voyager avec lui à des températures allant de 59 à 86 degrés F.

En règle générale, essayez d’éviter de sauter des repas ou de boire de l’alcool pendant que vous prenez ce médicament.

Effets secondaires

La plupart des effets secondaires de la metformine sont légers.

Commun

Les effets secondaires courants de la metformine comprennent :

• Gaz
• Diarrhée
• Maux d’estomac
• Goût métallique en bouche

Les deux premiers figurent généralement en tête de la liste des plaintes concernant le médicament. Les gaz et la diarrhée peuvent souvent être minimisés en augmentant progressivement la dose. Si vous ressentez ces effets secondaires, contactez votre médecin pour vous assurer que vous prenez correctement le médicament.

Si vous ressentez des effets secondaires persistants et que vous ne prenez pas déjà la version à libération prolongée de ce médicament, envisagez de demander à votre médecin de procéder à ce changement. L’administration à libération prolongée peut aider à prévenir les effets secondaires gastro-intestinaux.

Contrairement à de nombreux traitements du diabète, la metformine ne provoque généralement pas d’hypoglycémie. De plus, contrairement à de nombreux médicaments contre le diabète de type 2, la metformine ne provoque pas de prise de poids et peut même contribuer à la perte de poids.

Grave

L’acidose lactique est un effet secondaire rare mais grave. L’acide lactique s’accumule dans le sang lorsque le corps doit métaboliser les sucres sans suffisamment d’oxygène.

Bien que les dernières études suggèrent que cela pourrait ne pas être directement associé à la metformine, le risque d’acidose lactique est augmenté chez les personnes souffrant d’une maladie rénale chronique, d’une maladie hépatique ou cardiaque.

Si vous présentez l’un des symptômes suivants, notamment des symptômes d’acidose lactique ainsi que d’autres réactions graves à la metformine, consultez immédiatement un médecin.

• Une sensation de froid dans les mains ou les pieds
• Vertiges
• Étourdissements
• Douleur thoracique
• Faiblesse ou fatigue extrême
• Douleurs musculaires inhabituelles
• Difficulté à respirer ou essoufflement
• Somnolence ou somnolence
• Douleurs au ventre
• Nausées ou vomissements
• Éruption cutanée ou urticaire

Avertissements et interactions

Pendant que vous prenez de la metformine, votre médecin surveillera votre taux de sucre dans le sang et vous demandera de passer périodiquement un test d’HbA1c afin d’évaluer si votre dose ou votre régime médicamenteux doit être ajusté. Vous devrez peut-être également effectuer des analyses de sang pour surveiller les électrolytes ainsi que la fonction hépatique et rénale.

La metformine peut également entraîner une carence en vitamine B12 en raison d’une complication appelée anémie pernicieuse pouvant entraîner des dommages neurologiques permanents.La carence en vitamine B12 est également associée à un risque accru d’accident vasculaire cérébral. Les premiers symptômes d’une carence en vitamine B12 peuvent inclure l’anémie, des bourdonnements d’oreilles et la dépression. Il est important de surveiller vos niveaux de B12, car une supplémentation peut être nécessaire.

Si la metformine est insuffisante pour gérer la glycémie, une hyperglycémie (glycémie élevée) peut en résulter. Il est important de surveiller votre glycémie à la maison et de consulter immédiatement un médecin si vous ressentez des signes d’hyperglycémie dangereuse, pouvant entraîner une perte de conscience. Cela peut inclure de la confusion, des convulsions, une bouche sèche, des vomissements ou une haleine odorante.

La metformine peut interagir avec de nombreux médicaments, ce qui peut avoir un impact sur les effets des médicaments ou entraîner des complications graves. Certains tests ou procédures médicales comportent également des risques. Informez donc toujours votre médecin et votre dentiste que vous prenez de la metformine.

Les interactions graves pouvant survenir lors de l’utilisation de la metformine comprennent :

• Médicaments ou suppléments antidiabétiques :Lorsque la metformine est prise avec Glynase (glyburide), elle peut diminuer les taux sanguins de glyburide. Lorsque la metformine est associée à des suppléments ciblant la glycémie, tels que le glyphème, la glycémie peut chuter trop bas.
• Etudes radiologiques avec contraste :Les produits de contraste iodés, tels que ceux utilisés en tomodensitométrie (TDM), associés à la metformine, peuvent entraîner une diminution de la fonction rénale et une acidose lactique. Il peut vous être demandé d’arrêter de prendre de la metformine 48 heures avant de recevoir un produit de contraste iodé pour un test de diagnostic.
• Bêta-bloquants:Si vous prenez des bêta-bloquants tels que Lopressor (métoprolol) en même temps que de la metformine, les bêta-bloquants peuvent empêcher le rythme cardiaque rapide que vous ressentez généralement lorsque votre glycémie chute trop bas, éliminant ainsi pratiquement ce signe d’avertissement.
• Interventions dentaires ou chirurgicales :Jeûner de nourriture ou de liquides pendant ou en préparation d’une intervention dentaire ou chirurgicale pendant un traitement par metformine peut augmenter le risque de complications, telles qu’une hypotension artérielle ou une insuffisance rénale. Vous devrez peut-être arrêter temporairement de prendre le médicament avant votre intervention.
• Insuffisance cardiaque congestive, crise cardiaque ouétat septique:Une acidose lactique associée à la metformine peut survenir dans ces conditions et dans d’autres conditions associées à une hypoxémie (faibles niveaux d’oxygène dans le sang). Si l’un de ces événements survient, vous devez arrêter de prendre le médicament.
• Consommation excessive d’alcool :La consommation fréquente d’alcool ou la consommation excessive d’alcool de grandes quantités occasionnelles peuvent augmenter les risques d’acidose lactique pendant le traitement par metformine.
• Diurétiques:Lorsque Lasix (Furosémide), qui est utilisé pour traiter l’hypertension artérielle ou l’œdème, est pris avec la metformine, l’interaction peut augmenter les taux sanguins de metformine et diminuer les taux de Lasix.
• Bloqueurs des canaux calciques:La nifédipine utilisée pour traiter l’hypertension artérielle ou l’angine (douleur thoracique) peut augmenter l’absorption de la metformine.
• Médicaments pour le cœur :Ranexa (ranolazine) peut augmenter la metformine et le risque d’acidose lactique.
• Tagamet (cimétidine) :Ce médicament utilisé pour traiter les ulcères et le reflux gastro-intestinal (RGO) est un bloqueur H2 qui diminue la quantité d’acide produite dans l’estomac. Cela peut augmenter considérablement les taux sanguins de metformine, augmentant ainsi le risque d’acidose lactique. Une surveillance étroite est nécessaire si ces médicaments sont pris ensemble.
• Caprelsa (vandétanib) :Ce médicament, utilisé pour traiter le cancer de la thyroïde, peut augmenter la metformine et le risque d’acidose lactique.
• Médicaments contre le virus de l’immunodéficience humaine (VIH) :Les inhibiteurs de l’intégrase, tels que Tivicay (dolutégravir), utilisés avec d’autres médicaments pour traiter le VIH, peuvent augmenter les taux de metformine et le risque d’acidose lactique.
• Inhibiteurs de l’anhydrase carbonique :Des médicaments tels que Topamax (topiramate) et Zonegran (zonisamide), utilisés pour traiter les convulsions, l’acétazolamide, utilisé pour le glaucome, et Keveyis (dichlorphénamide), pour la paralysie périodique primaire (PPP) peuvent provoquer une acidose métabolique hyperchlorémique. Cela peut augmenter le risque d’acidose lactique avec la metformine.

De plus, toute personne prenant des médicaments ou des suppléments pouvant entraîner une glycémie élevée ou une perte de contrôle de la glycémie doit faire surveiller attentivement son taux sanguin pendant son traitement par metformine. Il en va de même pour toute personne qui arrête ces traitements alors qu’elle est sous metformine.

Les médicaments et suppléments pouvant entraîner une hyperglycémie ou une perte de contrôle de la glycémie comprennent :

• Thiazidiques et autres diurétiques
• Corticostéroïdes
• Antipsychotiques, tels que les phénothiazines
• Produits thyroïdiens
• Œstrogènes
• Contraceptifs oraux
• Médicaments anticonvulsivants (ASM), tels que Dilantin (phénytoïne)
• Niacine (B3, acide nicotinique)
• Sympathomimétiques
• Bloqueurs des canaux calciques
• Isoniazide utilisé pour traiter la tuberculose (TB)

Il est également important de ne pas prendre plus d’un médicament à base de metformine en même temps, sauf avis contraire d’un professionnel de la santé.