Les inhibiteurs de l’aromatase sont une classe de médicaments qui arrêtent la production d’œstrogènes chez les femmes ménopausées et sont principalement utilisés pour traiter le cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs.
Plus d’informations sur l’aromatase inhibase et leur utilisation clinique la plus courante sont discutées ci-dessous.
Que sont les inhibiteurs de l’aromatase ?
Inhibiteurs de l’aromatase (IA), utilisés dansthérapie hormonaleou thérapie endocrinienne, sont utilisés dans le traitementcancer du seindansfemmes ménopauséeset la gynécomastie chez les hommes.(1, 2)Les inhibiteurs de l’aromatase abaissent les niveaux d’œstrogènes en empêchant une enzyme du tissu adipeux (aromatase) de transformer d’autres hormones en œstrogènes.
Les inhibiteurs de l’aromatase n’empêchent pas les ovaires de produire des œstrogènes, mais diminuent simplement les niveaux d’œstrogènes chez les femmes dont les ovaires ne produisent pas d’œstrogènes (surtout en cas defemmes ménopausées).
L’Anastrozole (Arimidex), l’Exémestane (Aromasin) et le Létrozole (Femara) sont les inhibiteurs de l’aromatase dont il a été démontré dans des études qu’ils réduisent le risque de cancer du sein. Ces médicaments sont généralement pris pendant cinq ans, une fois par jour, pour réduire le risque de cancer du sein.
Mécanisme d’action de l’inhibiteur de l’aromatase
Les inhibiteurs de l’aromatase agissent en inhibant l’action de l’enzyme aromatase, qui convertit les hormones androgènes en œstrogènes par aromatisation. Les cellules cancéreuses du sein sont alimentées par les œstrogènes. Ainsi, la diminution de la production d’œstrogènes supprime la récidive des tissus tumoraux du sein.
Les ovaires chez les femmes préménopausées sont la principale source d’œstrogènes, tandis que dans le cas des femmes postménopausées, la majeure partie des œstrogènes présents dans leur corps est produite dans les tissus périphériques (en dehors du SNC), ainsi que dans quelques sites du SNC situés dans plusieurs régions du cerveau.
Quelle est l’utilisation clinique la plus courante des inhibiteurs de l’aromatase ?
Cancer du sein
Chez les femmes préménopausées, la majeure partie des œstrogènes est produite dans les ovaires. Cependant, chez les femmes ménopausées, les œstrogènes sont principalement produits dans les tissus périphériques de leur corps. Étant donné que certains cancers du sein répondent aux œstrogènes, la réduction de la production d’œstrogènes au niveau du site du cancer (c’est-à-dire le tissu adipeux du sein) avec des inhibiteurs de l’aromatase s’est avérée être un traitement efficace contre le cancer du sein hormono-sensible chez la plupart des femmes ménopausées.(3)
Les cancers du sein chez les femmes préménopausées ne sont généralement pas traités avec des inhibiteurs de l’aromatase, car avantménopause, la réduction de l’hormone œstrogène active l’hypothalamus et l’axe hypophysaire pour augmenter la sécrétion de gonadotrophine, ce qui peut finalement stimuler l’ovaire pour augmenter la production d’androgènes.
Dans de grandes études, il a été démontré que les médicaments exémestane et anastrozole réduisent le risque de cancer du sein chez les femmes ménopausées qui présentent un risque accru. Bien que certains groupes d’experts incluent ces médicaments comme options pour réduire le risque de cancer du sein chez les femmes ménopausées, ils ne sont pas approuvés par la FDA pour réduire le risque de cancer du sein.
Ovulation
L’inhibiteur de l’aromatase, le létrozole, a été proposé pour la stimulation ovarienne afin de traiter l’infertilité féminine inexpliquée. L’Institut national de la santé et du développement de l’enfant a financé une étude multicentrique qui mentionnait que la stimulation ovarienne utilisant le létrozole, un inhibiteur de l’aromatase, pourrait entraîner une fréquence significativement plus faible de gestations multiples (c’est-à-dire des jumeaux ou des triplés).(4)
Gynécomastie
Une autre utilisation des inhibiteurs de l’aromatase est qu’ils constituent une approche thérapeutique approuvée pour la gynécomastie chez les enfants et les adolescents.(5)La gynécomastie est une condition de surdéveloppement des tissus mammaires chez les garçons ou les hommes.
Effets secondaires des inhibiteurs de l’aromatase
Les inhibiteurs de l’aromatase peuvent provoquer certains effets secondaires courants, tels quesueurs nocturnes,bouffées de chaleur, etsécheresse vaginale. De plus, ces médicaments peuvent également entraîner des douleurs musculaires etdouleurs articulaires.
Parfois, les inhibiteurs de l’aromatase peuvent provoquer des effets secondaires graves comme une perte ou un amincissement osseux (l’ostéoporose), des fractures et des problèmes cardiaques. Ces médicaments peuvent également augmenter le taux de cholestérol. Femmes avec préexistantmaladie cardiaquene doit pas utiliser d’inhibiteurs de l’aromatase.
Conclusion
Les inhibiteurs de l’aromatase ou les médicaments qui arrêtent la production d’œstrogènes chez les femmes ménopausées et sont principalement utilisés pour traiter les cancers du sein. Ils sont également approuvés pour traiter la gynécomastie. Ces médicaments peuvent provoquer des effets secondaires légers à graves, notamment des bouffées de chaleur, une sécheresse vaginale, l’ostéoporose et des problèmes cardiaques. Si vous prenez des inhibiteurs de l’aromatase et ressentez des effets secondaires dus à ce médicament, informez-en immédiatement votre médecin.
Références :
- Hassett, Michael J. ; Somerfield, Mark R. ; Giordano, Sharon H. (2020). « Prise en charge du cancer du sein masculin : résumé des lignes directrices de l’ASCO ». Pratique d’oncologie JCO. 16 (8) : e839–e843. est-ce que je:1200/JOP.19.00792. PMID 32091951. S2CID 211475185.
- ^« Hormonothérapie pour le cancer du sein chez l’homme ».
- Howell A, Cuzick J, Baum M, Buzdar A, Dowsett M, Forbes JF, Hoctin-Boes G, Houghton J, Locker GY, Tobias JS (2005). “Résultats de l’essai ATAC (Arimidex, Tamoxifène, seul ou en combinaison) après 5 ans de traitement adjuvant du cancer du sein”. Lancette. 365(9453) : 60-2. est-ce que je:1016/S0140-6736(04)17666-6. PMID 15639680. S2CID 8350282.
- ^Shulman, DI ; François, GL; Palmert, M. ; Eugster, EA; Comité des médicaments et des thérapeutiques de la Lawson Wilkins Pediatric Endocrine Society (avril 2008). “Utilisation des inhibiteurs de l’aromatase chez les enfants et adolescents présentant des troubles de la croissance et du développement de l’adolescence”. Pédiatrie. 121 (4) : e975–983. est-ce que je:1542/peds.2007-2081. PMID 18381525. S2CID 39852740.
- ^Diamond MP, Legro RS, Coutifaris R, et al. (2015). « Létrozole, gonadotrophine ou clomifène pour l’infertilité inexpliquée ». N Engl J Med. 373 (13) : 1230-1240. est-ce que je:1056/NEJMoa1414827. PMC 4739644. PMID 26398071.
