Introduction
L’arrivée de la saison des allergies signifie souvent une visite à la pharmacie pour soulager les éternuements, les démangeaisons et l’écoulement nasal. Avec des dizaines d’options en rayon, une décision primordiale se pose souvent : « Est-ce que j’achète celle qui m’endort ou celle qui ne m’endort pas ? Ce choix simple met en évidence une différence fondamentale et fascinante dans la façon dont ces médicaments courants agissent. Bien que les deux types d’antihistaminiques combattent les mêmes symptômes, leurs effets secondaires sur le cerveau sont le résultat d’une évolution de la science pharmaceutique sur plusieurs décennies.
Cet article approfondira la science derrière les effets secondaires des antihistaminiques, expliquant ce qu’est l’histamine, comment les différentes générations de médicaments interagissent avec votre corps et la seule différence dans leur structure chimique qui détermine si votre pilule contre les allergies vous donnera envie d’aller au lit ou de vaquer à vos occupations quotidiennes.
Comment fonctionnent les antihistaminiques
Pour comprendre le fonctionnement des antihistaminiques, nous devons d’abord comprendre l’histamine. L’histamine est un produit chimique produit par votre système immunitaire et stocké dans les cellules immunitaires appelées mastocytes et basophiles. Lorsque votre corps rencontre un allergène tel que le pollen, les squames d’animaux ou la poussière, ces cellules libèrent de l’histamine dans la circulation sanguine.
L’histamine se déplace ensuite vers diverses parties du corps et se lie à des récepteurs spécifiques à la surface des cellules, appelés récepteurs de l’histamine. C’est cette liaison qui déclenche les symptômes classiques de l’allergie :
- Dans le nez, l’histamine entraîne des démangeaisons, des éternuements et un écoulement nasal.
- Dans les yeux, il provoque des rougeurs, des gonflements et des démangeaisons.
- Sur la peau, il provoque de l’urticaire et des éruptions cutanées.
Les antihistaminiques agissent exactement comme leur nom l’indique : ils bloquent ces récepteurs de l’histamine, empêchant ainsi l’histamine de s’y lier et, par conséquent, prévenant les symptômes.[1]Le type d’antihistaminique utilisé pour les allergies cible les récepteurs de l’histamine H1.
Bloqueurs H1 de première génération : somnolence
Les premiers antihistaminiques développés à partir des années 1930 sont appelés anti-H1 de première génération. Ces médicaments sont efficaces pour traiter les symptômes d’allergie, mais ils entraînent un effet secondaire bien connu et souvent indésirable : la somnolence.
Voici des exemples courants d’antihistaminiques de première génération :
- Diphenhydramine (nom de marque : Benadryl)
- Chlorphéniramine (nom de marque : Chlor-Trimeton)
- Doxylamine (trouvée dans certains somnifères en vente libre)
La science derrière leur effet sédatif réside dans leur structure chimique. Les antihistaminiques de première génération sont lipophiles, c’est-à-dire liposolubles. Cela leur permet de traverser facilement la barrière hémato-encéphalique (BBB), un filtre protecteur composé de cellules étroitement emballées qui empêche de nombreuses substances de pénétrer dans le cerveau.[2]
Une fois que ces médicaments traversent la BHE, ils commencent à bloquer les récepteurs de l’histamine H1 dans le cerveau. Dans le cerveau, l’histamine n’est pas une cause de symptômes allergiques ; il s’agit plutôt d’un neurotransmetteur clé qui favorise l’éveil, la vigilance et l’attention. En bloquant ces récepteurs, les médicaments interfèrent avec les signaux naturels d’éveil du cerveau, provoquant un effet sédatif qui conduit à la somnolence et au sentiment d’être « hors de lui ».
Autres effets secondaires :
Outre la somnolence, les antihistaminiques de première génération peuvent provoquer d’autres effets secondaires dus à leur interaction avec d’autres récepteurs de l’organisme, notamment les récepteurs muscariniques de l’acétylcholine. Cela peut entraîner ce que l’on appelle des effets secondaires anticholinergiques, notamment :
- Bouche sèche
- Vision floue
- Vertiges
- Constipation
Bloqueurs H1 de deuxième génération : non somnolents
Dans les années 1980, les chercheurs pharmaceutiques ont reconnu le problème de la somnolence et ont entrepris de créer des médicaments plus ciblés. Le résultat a été le développement d’inhibiteurs H1 de deuxième génération, qui constituent désormais le choix le plus recommandé pour le soulagement des allergies diurnes.
Voici des exemples courants d’antihistaminiques de deuxième génération :
- Cétirizine (nom de marque : Zyrtec)
- Loratadine (nom de marque : Claritin)
- Fexofénadine (nom de marque : Allegra)
La différence avec ces médicaments plus récents réside dans leur structure chimique. Les antihistaminiques de deuxième génération sont conçus pour être plus gros et plus hydrophiles (solubles dans l’eau). Ce profil chimique rend extrêmement difficile leur passage à travers la barrière hémato-encéphalique protectrice.
Parce qu’ils ne peuvent pas pénétrer dans le cerveau, ils sont incapables d’y bloquer les récepteurs de l’histamine qui favorisent l’éveil. Au lieu de cela, ils agissent principalement sur les récepteurs H1 du reste du corps, procurant un soulagement efficace des éternuements, des démangeaisons et de l’écoulement nasal sans provoquer d’effet sédatif. Cette action ciblée est ce qui les rend « non somnolents » pour la grande majorité des gens.[4]
Nuances et exceptions :
Bien que les antihistaminiques de deuxième génération soient généralement considérés comme non somnolents, il existe quelques nuances importantes. Par exemple, certaines personnes peuvent ressentir une légère sédation due à la cétirizine (Zyrtec) à des doses plus élevées. Cela peut être dû à des différences individuelles de métabolisme ou à une capacité légèrement supérieure de ce médicament à pénétrer la BHE par rapport aux autres médicaments de sa classe.
Faire le bon choix
Le choix du bon antihistaminique dépend de vos besoins spécifiques et d’un examen attentif des effets secondaires.
- Pour le soulagement de jour :Si vous devez être vigilant au travail, au volant ou à l’école, optez pour un antihistaminique de deuxième génération sans somnolence comme la loratadine, la cétirizine ou la fexofénadine.
- Pour le soulagement nocturne :Si vos symptômes d’allergie interfèrent avec votre sommeil, un antihistaminique de première génération peut être une option viable, car son effet sédatif peut vous aider à passer une nuit complète de sommeil. Attention toutefois aux autres effets secondaires.
- Comme somnifère :De nombreux somnifères en vente libre contiennent de la diphenhydramine ou de la doxylamine. Bien qu’efficace pour une utilisation à court terme, les experts ne recommandent pas une utilisation à long terme en raison du risque de tolérance et d’autres effets secondaires.[5]
- Consultez un professionnel :Parlez toujours à un médecin ou à un pharmacien pour choisir le bon médicament. Ceci est particulièrement important pour les enfants, les personnes âgées ou les personnes souffrant de problèmes de santé sous-jacents, car certains antihistaminiques peuvent avoir des interactions dangereuses avec d’autres médicaments.
